下是药学临床药理三基考试基础知识 ,由医学全在线为您收集整理,祝您考试成功!
依托泊苷是鬼臼脂(Podophyllin)中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于晚S期或G2期,其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ,形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物,干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNA topoisomeraseⅡ),致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中,产生一般细胞功能所需的断裂反应;VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物,引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。本品在体内激活某些内切酶,或通过其代谢物作用于DNA,其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。