为半合成的耐酸、耐酶的异唑类青霉素。
【性状】白色粉末或结晶性粉末；无臭或微臭。在水中易溶，在丙酮或丁醇中极微溶解，在醋酸乙酯或石油醚中几乎不溶。2%水溶液的pH值为5.0-7.0。
【药理】（1)药效学 不受青霉素酶水解，对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效，MIC为0.4µg/mL。但对不产酶菌株及L组溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌的抗菌活性比青霉素弱。粪肠球菌对本品耐药。（2)药动学 给单胃动物内服后可部分自肠道吸收www.med126.com，食物可降低其吸收速率和数量。肌注后吸收迅速，血浓度于0.5h到达高峰，6h即不能测出。可渗入大多数组织和体液中，本品可部分代谢为活性和无活性代谢物，主要经肾排泄，小量通过胆汁从粪中排出。
【用途】主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。
【药物相互作用】参见青霉素钠。（1)同其他β-内酰胺类抗生素一样，与氨基糖苷类抗生素混合后，可明显减弱两者的抗菌活性，故不能在同一容器内给药。（2)与氨苄西林或庆大霉素联合用药可相互增强对肠球菌的抗菌活性。（3)在静脉注射液中本品与庆大霉素、土霉素、四环素、新生霉素、多黏菌素B、磺胺嘧啶、呋喃妥因医学全在线www.med126.com、去甲肾上腺素、戊巴比妥、维生素B族、维生素C等均呈配伍禁忌。（4)与丙磺舒联用可提高和延长本品的血药浓度。
【注意】参见青霉素钠。
【用法与用量】肌内注射 一次量 每kg体重 马、牛、羊、猪10-15mg 犬、猫15-20mg一日2-3次 连用2-3日
【制剂】注射用苯唑西林钠
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