头孢菌素类抗生素有何特点?
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头孢菌素类抗生素亦称先锋霉素类抗生素,是一族广谱半合成抗生素。其母核是由头孢菌素C裂解而获得的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)。头孢菌素类具有抗菌作用强、耐
青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点。根据抗菌谱和对革兰氏阴性杆菌抗菌活性的不同,按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。1962—197〇年发现生产的为第一代,如头孢噻吩(先锋霉素1号)、头孢噻啶(先锋霉素2号)、
头孢氨苄(先锋霉素4号)、头孢唑啉(先锋霉素5号)、头孢拉啶(先锋霉素6号);1970—1976年生产的为第二代,如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等;1976—1983年发现生产的为第三代,如头孢隆胎、
头孢哌酮(先锋必)、头孢三臻(菌必治)、
头孢他啶(复达欣)等;第四代是2〇世纪80年代中期开发的,大多数品种尚在试验中,目前主要的有头孢脞喃等。本类抗生素的抗菌机理与青霉素类相同,系阻碍细菌细胞壁的形成而呈杀菌作用。本类药物属于广谱抗生素,其对革兰氏阳性菌中的金葡菌、链球菌、梭状芽孢杆菌、
炭疽杆菌等,在1yg/mL浓度时即有抗菌作用;对革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、
肺炎杆菌、巴氏杆菌、
伤寒杆菌、沙门氏杆菌、副溶血性嗜血杆菌、奇异变形杆菌等,在2.5?20pg/mL浓度时也有较好的抗菌作用。此外,对钩端螺旋体等也很敏感,但对绿脓杆菌,产气杆菌、结核杆菌、真菌、支原体及原虫等无效