喹诺酮类药物的药理作用有哪些?
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喹诺酮类为广谱杀菌性抗菌药,具自抗菌谱广、杀菌力强、给约途径多样、体内药动学优良、不良反应少、价格便宜等优点,兽医临床广泛使用。主要通过选择性干扰细菌DNA拓扑异构酶,干扰细菌的DNA的复制而杀菌。有研究证实,该类药物还能致菌休肿胀破裂、细胞重要内容物外漏,也是其杀菌重要的作用机制。本类药物由于上市时间较晚,动物专用品较多,如三代喹诺酮类药物恩诺沙星、达氟沙星、二氟沙星、沙拉沙星,我国兽医临床应用尚有
诺氟沙星、
培氟沙星、
氧氟沙星、
环丙沙星、洛美沙星等。四代动物专用药有麻保沙星、奥比沙星、依巴沙星等。本类药物对革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、衣原体、某些厌氧菌等均有较好的抑杀作用,尤对革兰阴性杆菌作用强,敏感菌包括金黄色
葡萄球菌、链球菌、化脓放线菌、大肠杆菌、沙门菌、巴氏杆菌、克雷伯菌、变形杆菌、
铜绿假单胞菌、嗜血杆菌、波氏菌、
丹毒杆菌、支原体;对耐
青霉素金黄色葡萄球菌、耐磺胺类+TMP细菌、耐
庆大霉素铜绿假单胞菌、耐泰乐菌素或泰妙菌素支原体也有效;氧氟沙星、环丙沙星及麻保沙星对分枝杆菌有一定作用。由于食品动物大量高频次使用,耐药性发展迅速。产生原因包括发生基因突变,使药物失去作用靶点;或改变膜孔道蛋白阻碍药物进入菌体内;或主动外排。本类药物间存交叉耐药性,与其他抗菌药无明显交叉耐药。本类药物给药途径广泛,无论内服或注射,吸收迅速、体内分布广泛,组织药物浓度远高于血浆药物浓度,有利于治疗伞身及各个系统或组织的感染件疾病,代谢物或以原型主要经肾排泄。