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《药理学》辅导:抗阿米巴病药
来源:医学全在线 更新:2007/5/4 字体:

一、生活史和抗阿米巴病药物作用环节
阿米巴病是由溶组织内阿米巴原虫所引起。溶组织内阿米巴有两种形态:包囊和滋养体。滋养体为致病因子,侵入肠壁引起痢疾症状,也可随肠壁血液或淋巴迁移至肠外组织(肝、肺、脑等)引起肠外阿米巴病;包囊是其传播的根源,在宿主环境不适时,滋养体转变为包囊,随粪便排出体外。根据感染部位的不同分为肠内和肠外感染。肠内感染可表现为急、慢性阿米巴痢疾,肠外感染则以阿米巴肝脓肿常见。现有的抗阿米巴病药物主要作用于滋养体,而对包囊无直接作用。
二、常用药物
甲硝唑(metronidazole)
药理作用和临床应用: (1)抗阿米巴作用:对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用,治疗重症急性阿米巴痢疾与肠外阿米巴感染效果显著,对轻症阿米巴痢疾也有效,对无症状排包囊者疗效差(可能是肠道药物浓度较低之故);(2)抗滴虫作用:阴道毛滴虫感染治疗首选药;(3)抗厌氧菌作用:用于G+或G-厌氧球菌和杆菌引起的产后盆腔炎败血症和骨髓炎等治疗,也可与抗菌药合用防止妇科手术、胃肠外科手术时厌氧菌感染;(4)抗贾第鞭毛虫作用:治愈率达90%。
用药注意事项:(1)用药期间禁酒;(2)急性中枢神经系统疾病者禁用;(3)动物实验证明,长期大剂量使用有致癌作用,对细菌有致突变作用,妊娠早期禁用。
替硝唑(tinidazole)和奥硝唑(ornidazole),药理作用与甲硝唑相似。
依米丁(emetine,吐根碱)和去氢依米丁(dehydroemetine)
药理作用和临床应用:两种药物对溶组织内阿米巴滋养体有直接杀灭作用,治疗急性阿米巴痢疾与阿米巴肝脓肿,能迅速控制临床症状。因毒性大,仅限于甲硝唑治疗无效或禁用者。对肠腔内阿米巴滋养体无效,不适用于症状轻微的慢性阿米巴痢疾及无症状的阿米巴包囊携带者。其作用机制为抑制肽酰基tRNA的移位,抑制肽链的延伸,阻碍蛋白质合成,从而干扰滋养体的分裂与繁殖。医学全在.线网站提供
不良反应:本药选择性低,也能抑制真核细胞蛋白质的合成,且易蓄积,毒性大。?心脏毒性;?神经肌肉阻断作用;?局部刺激;?胃肠道反应。

双碘喹啉(diiodohydroxyquinoline)
可直接杀灭肠腔内阿米巴滋养体,对包囊无效,用于治疗轻症阿米巴痢疾或无症状的阿米巴包囊携带者,急性阿米巴痢疾宜与甲硝唑合用,对肠外阿米巴病无效。双碘喹啉可能是抑制肠内共生菌丛,从而抑制阿米巴原虫的分裂和繁殖。

二氯尼特(diloxanide)
本药可直接杀灭阿米巴滋养体,单用对无症状的排包囊者有效,也可用于治疗慢性阿米巴痢疾。对急性阿米巴痢疾疗效差,与甲硝唑合用,可防止复发。对肠外阿米巴病无效。
氯 喹
氯喹为抗疟药,对阿米巴滋养体亦有杀灭作用。口服吸收迅速完全,肝中药物浓度远高于血浆药物浓度,而肠壁的分布量很少。对肠内阿米巴病无效,用于治疗肠外阿米巴病,仅用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿,应与肠内抗阿米巴病药合用,以防复发。

三、用药原则
无症状排包囊者:二氯尼特/双碘喹啉
轻中度肠道感染(非痢疾性肠炎)
严重肠道感染(痢疾)
肠外阿米巴病

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