可待因在阿片中的含量约为0.5%～1%，口服后吸收快而完全，生物利用度为40%～70%，易于通过血脑屏障，又能通过胎盘屏障，血浆蛋白结合率一般在 25% 左右。口服后约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3～4小时，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合医学全在www.med126.com，约15%去甲基后代谢为吗啡而发挥作用，主要以葡萄糖醛酸结合物的形式经肾排出。
肌注和皮下注射镇痛起效时间为 10～30 分钟，镇痛最强作用时间，肌注为 30～60分钟。作用持续时间：镇痛为 4 小时，镇咳为 4～6 小时。
