2018年执业西药师《答疑周刊》第37期

问题索引：

1.【问题】关于药物理化性质与药物活性这部分不知道怎么学习？

2.【问题】关于药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响，如下题，如何解答？

3.【问题】关于药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响，如下题，如何作答？

具体解答：

1.关于药物理化性质与药物活性这部分不知道怎么学习？

【解答】整个第二章药物结构与药物作用这一章的内容是咱们《药学专业知识一》的一个难点，所以建议先学习后面的内容尤其是将11章的内容学完后再回头学这部分，这样会容易些。另外就是在学习时主要记住教材中给出的一些例子，还可以对相应的内容进行总结，在理解的基础上进行记忆。比如对于根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合对药物的分类这个知识点我们可以总结为下表。

哪个因素低它就是限速的因素，体内吸收就取决于该因素。

2.【问题】关于药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响，如下题，如何解答？

关于药物的脂水分配系数以下说法正确的是

A.是用来评价药物亲水性和亲脂性的标准

B.用P来表示

C.可通过药物在非水相和水相中物质的量浓度之比计算

D.P值越大，药物的水溶性越高

E.药物分子结构的改变对脂水分配系数影响较大

【解答】在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。P值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。

药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物水溶性的因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反，若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大。所以本题正确答案为ABCE.

3.【问题】关于药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响，如下题，如何作答？

以下说法正确的是

A.酸性药物在胃中解离型药物量增加

B.酸性药物在小肠解离型药物量增加

C.碱性药物在胃中吸收增加

D.碱性药物在胃中非解离型药物量增加

E.酸性药物在小肠吸收增加

【解答】通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收增加，反之都减少。所以本题选择B.

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