通用名 | 甲硝唑注射液 |
曾用名 | |
英文名 | METRONIDAZOLE INJECTION |
拼音名 | JIAXIAOZUO ZHUSHEYE |
药品类别 | 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 |
性状 | 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 |
药理毒理 | 甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无
作,抗菌谱包括脆弱拟杆菌,和其他拟杆菌,梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真
杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌
属对本品耐药。其杀浓度稍高于抑菌浓度。
本品尚,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验
证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改
变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L,72小时内可杀死溶组织阿米巴。
本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。
对某些动物有致癌作用。 |
药代动力学 | 静脉给药后20分钟达峰值。蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和
体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、
羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度
与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓度能
维持12小时。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代
谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。10%
随粪便排出。14%从皮肤排泄。 |
适应症 | 本品主要用于厌氧菌感染的治疗。 |
用法用量 | 静脉滴注
1、成人常用量 厌氧菌感染,静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为
1g),维持量按体重7.5mg/kg,每6~8小时静脉滴注一次。
2、小儿常用量 厌氧菌感染的注射剂量同成人。
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不良反应 | 15~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食
欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异
常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨
麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆
性,停药后自行恢复。
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禁忌症 | 有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
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注意事项 | (1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
(2)原有肝脏疾患者,剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状
时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,
给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、
头痛等症状。
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | 由于老年人肝功能减退,应用本品时药动学有所改变,严监测血药浓度。
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药物相互作用 | (1)本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝
血酶原时间延长。
(2)同时应用苯妥英钠、苯巴妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加强本品代谢,
使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。
(3)同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物,可减缓本品在肝内的
代谢及其排泄,延长本品的血清半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
(4)本品干扰双硫化代谢,两者合用患者饮酒后可出现精神症状,故2周内
应用双硫仑者不宜再用本品。
(5)本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果,可使胆固醇、甘油三酯水平
下降。 |
药物过量 | 大剂量可致抽搐。
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贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | (1)10ml:50mg (2)20ml:100mg (3)100ml:500mg (4)250ml:500mg (5)250ml:1.25g |
有效期 | |