| 通用名 | 盐酸二氢埃托啡注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DIHYDROETORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN ERQING'AITUOFEI ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 镇痛药 |
| 性状 | 本品为无色透明液体。 |
| 药理毒理 | 药理：
本品为高效镇痛药，是阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大
于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样
呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡
大，身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴，不论是突然停药还是
皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾，产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给
药法研究其精神依赖性潜力，结果同样表明比吗啡为轻。肌内注射产生作用快，但有效
时间短。静脉点滴可持续保持有效作用。盐酸纳洛酮为其特异性拮抗剂。
I期临床试验表明，受试者中没有反映有欣快感，相反当剂量较大时，却有头晕、
恶心、呕吐；乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为，镇痛作用越强，
欣快感越明显，成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量最小，止痛作用最强，却无欣
快感反应，故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明，本
品镇痛作用的总有效率高达99.6%。二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸
的抑制作用相对比吗啡轻，在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%)，当超剂量
使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药，剂量大于0.4μg/kg时，抑制呼吸明显，需进
行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生，也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有
效时间较短。
毒理:
急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。 |
| 药代动力学 | |
| 适应症 | （1)止痛：本品限用于创伤、手术后及诊断明确的各种剧烈疼痛的止痛，包括对
吗啡或哌替啶无效者。
（2)麻醉：麻醉诱导前用药、静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药等。
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| 用法用量 | 1．用于止痛：肌内注射10～20μg，10分钟左右疼痛可获明显减轻。视需要可于3～
4小时后重复用药。急性剧痛时可行静脉滴注，每小时每千克体重0.1～0.2μg。持续滴
注时间不超过24小时，以免耐受和依赖。
允许使用最大剂量，肌内注射每次30μg，1日90μg。连续用药一般不超过3天。
超大剂量使用时应遵医嘱。
2．用于麻醉：
（1)全身静脉内麻醉：气管插管后，在辅助或控制呼吸下，每小时静注0.4～0.5μg/kg，
手术毕前1小时停用，总量不超过3μg/kg。由于该药无睡眠作用，必须定时给予地西泮
或羟基丁酸钠维持病人入睡。同时滴注1%普鲁卡因，可减少本品用量。需肌肉松弛者
应常规给予肌松剂。
（2)静吸复合麻醉：气管插管辅助或控制呼吸下，每小时静注0.2～0.3μg/kg，持续
吸入氧化亚氮（50%：50%)或低浓度恩氟烷及异氟烷，也可同时静滴恩氟1%普鲁卡因
及间断吸入恩氟烷、异氟烷控制过高血压，需肌松者按常规注射肌松剂。
（3)辅助阻滞麻醉或局麻不全时用药：由于病人未建立人工气道管理，首次用药应
减量，可先静脉注射5～10μg，严密观察10分钟，若无呼吸抑制，必要时再追注10μg。
术中至少间隔2小时再静注10μg。
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| 不良反应 | 1. 用于止痛时一般不明显，有时可引起类似于吗啡或哌替啶的头晕、恶心、乏力、
出汗，甚至呕吐等反应。卧床病人比活动病人反应轻，一般无需特殊处理，可自行缓解。
偶见呼吸慢于10次/分钟，可用呼吸兴奋药如尼可刹米纠正，或吸氧纠正。
2. 用于麻醉静脉给药太快或用量大于0.4μg/kg时，易出现呼吸抑制，甚至呼吸暂
停，因此应作常规气管内插管或行人工呼吸。用量过大有短暂血压下降，但心率无变化。
3. 非医嘱或用法不当的超量用药可发生急性中毒，主要表现为呼吸减慢、昏迷等。
偶见呼吸暂停时可人工呼吸加压给氧，并肌肉或静脉注射盐酸纳洛酮0.4～0.8mg，以对
抗本品的呼吸抑制作用。
4. 本品有耐受性和依赖性。
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| 禁忌症 | 1．脑外伤神志不清者、肺功能衰竭者、诊断不明的急腹症等禁用本品。
2．本品不得用于戒毒治疗。
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| 注意事项 | 1．本品为麻醉性镇痛药，应按规定加强管理，严防流失。
2．非剧烈疼痛者，如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创作伤痛等不宜
使用本品，以免不良反应。
3．肝、肾功能不全者慎用本品，或酌减用量。
4．本品有耐受性。连续多次使用本品，止痛持续时间缩短。
5．严禁静脉快速推注，以免呼吸骤停。
6．注意个体差异的调控。
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| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确。
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| 儿童用药 | 婴幼儿、未成熟新生儿禁用。 |
| 老年患者用药 | 慎用。
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| 药物相互作用 | 尚不明确。
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| 药物过量 | |
| 贮藏 | 置遮光阴凉通风处密闭保存 |
| 包装 | 1ml：20μg |
| 有效期 | |
