能预防或减轻放射损伤的药物称之为辐射防护剂(radioprotectant)。经过近半个世纪的努力,研究的药物很多,也筛选出了一些有效药物。但总的来说,还不尽理想,有的药物防护效价低,有的有效时间短,有的毒副作用大,使用受限制。
(一)辐射防护剂的作用原理
1.参与辐射化学反应:辐射生物学作用初期的辐射化学反应包括自由基生成、自由基化学反应、生物大分子损伤等。由于辐射防护剂参与了上述辐射化学反应,可能对靶分子提供防护,从而减轻其损伤。例如防护剂直接吸收能量,减轻O2的作用,提供氢原子促进损伤分子的修复,以及防护剂与靶分子或细胞结合复合体起保护作用作用等。一般认为含巯基的辐射防护剂可能有这方面的作用。这类药物通常只能在照前使用才有效。
2.干预生化—生理反应:某些化学防护剂可以干预细胞代谢,或参与神经体液调节机制,改变其生化、生理状态,从而起到减轻损伤、促进修复的作用。例如降低细胞代谢率以减轻细胞的辐射敏感性;延缓或促进细胞的增殖、分化;调节和增强机体的免疫功能,提高机体的辐射耐受力等。雌激素的防护作用即与其影响造血干细胞的生理功能、调节干细胞的增殖和分化有关。近年发现的许多细胞因子,如集落刺激因子、白介素、肿瘤坏死因子、干扰素等,具有多方面的生物活性,显示了辐射防护的效果。它们的机理可能与调节细胞的生理活性有关。这一类防护剂大多是在照前和照后使用都有一定效果。医.学全.在.线网站www.med126.com
(二)几种主要的辐射防护剂
1.半胱胺(mercaptoethylamine,MEA)
H2N—CH2—2CH—SH
半胱胺是研究最早的含巯基防护剂之一。它是半胱氨酸的脱羧衍生物,也是辅酶A的组成成份。小鼠受致死剂量γ线照射前10~15分钟腹腔注射可以提高存活率80%。临床放疗病人静脉注射给药,可以减轻放射反应。但此药有效防护期短,毒性大,口服效果差,在空气中不稳定。
2.胱胺(cystamine)
胱胺是关胱胺的氧化物,在体内可以还原成关胱胺,它的防护效力优于半胱胺,且可口服,化学性质比较稳定。照射前口服盐酸胱胺能减轻放射反应,提高外周血白细胞。
用法:于照射前1小时口服盐酸胱胺1g。其副作用是对胃粘膜有一定刺激作用,胃肠病患者忌用。