首页 - 药物应用数据库 药物应用详细信息 肿瘤坏死因子 药物类别： 抗肿瘤药 所属类别： 生物反应调节剂 药物名称： 肿瘤坏死因子 英文名称： Tumor Necrosis Factor 药物别名： 序号 中文别名 英文别名 1 留可欣 制剂/规格： 序号 制剂 规格 1 注射剂(粉) 500万IU。 成份/化学结构： 序号 成份 化学结构 药理作用： TNF首先与一定时期的肿瘤细胞质膜表现特异性受体结合，在细胞表面形成帽状聚集而入细胞，进入细胞后沿微管移动与溶酶体结合，在TNF作用下溶酶体破裂，释放出溶酶体酶致使细胞自溶。临床已证实TNF对多种肿瘤具有细胞毒和抑制生长作用，且对正常组织细胞无影响，也无种属特异性，其生物活性有：①借助机体免疫功能，对同一肿瘤产生直接和间接双重活性的抗癌效应，并使营养血管出血坏死；②刺激纤维母细胞增殖；③抑制脂蛋白的脂质活性；④诱导产生IL-2及IL-6；⑤增强中性粒细胞对血管内皮的粘附性；⑥增进凝血因子及组织因子的活性；⑦产生菌溶刺激因子等。在体外对人类肿瘤细胞(如鼻咽癌、子宫癌、白血病等)有直接抑制增殖作用。在体内可引起肿瘤坏死、瘤体缩小以致消失。 药动学： 重组人TNFα的药代动力学研究发现，给小鼠肌内注射该药后，很快进入血液循环，O.5小时达高峰，主要分布在肝、肾、皮肤及胃肠道内，半衰期为1小时。 适应症： 已进行了Ⅰ、Ⅱ期及Ⅲ临床试验。用于胃癌、大肠癌、胆囊癌、B细胞淋巴瘤、肝癌伴腹水及晚期转移癌等。 用法用量： Ⅰ期临床试验FNF最大耐受剂量为200μg/m2，用法为<200μg/m2(试用剂量为每次150-200μg/m2)，每周2次，共4周8次，瘤内注射、肌内、静脉或皮下注射。 不良反应： 1.静注时可出现高热，可伴低血压反应。 2.可能有流感样症状，如寒战、关节及周身痛等。 3.还可有恶心、呕吐、腹泻、一过性转氨酶升高、血小板及白细胞减少等，停药后症状迅速消退。一般消炎痛可减轻发热反应。 相互作用： 1.TNF与干扰素合用，既可减轻不良反应，又对杀伤肿瘤细胞起相辅相成的作用。 2.与抗肿瘤药物(如5-FU等)合用可明显增强抗肿瘤效果。 3.与热疗合用可提高TNF的抗肿瘤疗效。 注意事项： 疗效评价： TNF与IL-2、IF-α、高温疗法、某些抗肿瘤药合用均有协同抗肿瘤效应。与手术、放疗、化疗结合，用于胃癌、大肠癌、胆囊癌及晚期转移癌等。如有报道用OK-432诱导下TNF治疗胃癌合并腹水，第1次刺激是用OK-432，一次10KE注入腹腔，隔日1次，共4次。第13天为第2次刺激，腹腔1次注入OK-432 50KE，第19天腹水可消失。一般全身应用TNF疗效不如局部应用，对肿瘤局部注射的缓解率可达40%。TNF的总疗效还需进一步扩大临床研究再作评价。