噻吗洛尔
噻吗洛尔(timolol,噻吗心安)是已知作用最强的β受体阻断药。我国现常用其滴眼剂,降低眼内压治疗青光眼。作用机制主要在于减少房水的生成。本品0.1%~0.5%疗效与毛果芸香碱1%~4%相近可较优,每日滴眼二次即可,且无缩瞳和调节痉挛等不良反应。
1B类 有内在活性的β1、β2受体阻断药
吲哚洛尔
吲哚洛尔(pindolo,心得静)的内在活性较强,主要表现在激动β2受体方面。激动血管平滑肌β2受体而致的舒张血管作用有利于血压的治疗。对于心肌所含少量β2受体(人类心室肌β1与β2受体比率为74:26,心房为86:14)的激动又可减少心肌抑制作用。医学全在线www.med126.com
2A类 无内在活性的β1受体阻断药
阿替洛尔和美托洛尔
阿替洛尔(atenolol,氨酰心安)和美托洛尔(美多心安,metoprolol)对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体作用较弱,故增加呼吸道阻力作用较轻,不过对哮喘病人仍需慎用。临床试验证明,阿替洛尔每日75~600mg降压效果比心得安每日60~480mg为佳。阿替洛尔的t1/2和作用维持时间均较普奈洛尔和美托洛尔长,临床应用时每日口服一次即可,普萘洛尔和美托洛尔则需每日2~3次。
3类 α、β受体阻断药
拉贝洛尔
拉贝洛尔(labetolol,柳胺苄心定)的特点是兼具β和α受体阻断作用。根据麻醉犬实验,其β1受体阻断作用为普奈洛尔的1/4,对β2受体作用为普奈洛尔的1/11~1/17。其对β受体阻断作用为对α受体阻断作用的4~16倍。
多用于中度和重度高血压病,也有用于绞痛的报告。主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受体舒张血管,从而发挥较好的疗效。此外尚有增加肾血流量的作用。
制剂及用法
甲磺酸酚妥拉明(phentolamine methanesulfonate)肌内或静脉注射,5mg/次。
盐酸妥拉唑淋(tolazoline hydrochloride)口服,25mg/次,3次/日。肌内注射,25mg/次。
盐酸酚苄明(phenoxybenzamine hydrochloride)口服,10~20mg/次,2次/日。抗休克,0.5~1mg/kg,加入5%葡萄糖液200~500ml中静脉滴注,最快不得少于2小时内滴完。
盐酸普萘洛尔(propranolol hydrochloride)抗心绞痛及抗高血压,口服,10mg/次,3次/日,每4~5日增加10mg,直至每日80~100mg,或至症状明显减轻或消失。抗心律失常,口服,10~20mg/次,3次/日。静脉滴注2.5~5mg/次,以5%葡萄糖液100ml稀释静滴,按需要调整滴速。
噻吗洛尔(timolol)滴眼,0.25%滴眼剂,2次/日。
阿替洛尔(atenolol)口服,100mg/次,1次/日。
美托洛尔(metoprolol)口服,50~100mg/次,2次/日。急需时缓慢静脉注射,5mg/次。
拉贝洛尔(labetolol)口服,100mg/次,2~3次/日。