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α肾上腺素受体阻断药
来源:医学全在线 更新:2007/12/3 字体:

  α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以能激动α受体和β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响(图11-1)。

图11-1 在给肾上腺素受体阻断药前后,儿茶酚胺对狗血压的作用

  一、α1,α2肾上腺素受体阻断药

  早期的α受体阻断药多属此类,其中,酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低,酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看,又有长效与短效之分。医.学全.在.线网站www.med126.com

  (一)短效类

  本类药物与α受体结合较松,易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应(图11-2)。

图11-2 短效(左,妥拉唑淋)和长效(右,二苄明)
α受体阻断药对NA收缩脾脏条的影响(自Bickerson)
横坐标:NA深度;从坐标,最大收缩的%;图内为阻断药浓度

  酚妥拉明

  【体内过程】酚妥拉明(phentolamine)又名瑞支亭(regitine),生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值,作用维持约3~6小时;肌内注射作用维持30~45分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。

  【药理作用】选择性地阻断α受体,拮抗肾上腺素的α型作用,但作用较弱。

  1.血管静脉注射能使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用,大剂量也出现阻断α受体的作用。

  2.心脏对心脏有兴奋作用,使心收缩力加强,心率加快,输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张,血压下降,反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常

  3.其他有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用,使胃酸分泌增加,皮肤潮红等。

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