（三)普鲁卡因胺（普鲁卡因酰胺，Procainamide,Pronestyl，简称PA)
1．药理作用 属ⅠA型抗心律失常药，似奎尼丁。降低心肌自律性，减慢房室传导速度，延长动作电位时间和不应期，α肾上腺素受体拮抗作用。可发生低血压，可减弱心肌收缩力，增高左心室舒张期终末压，也降低心排血量和增高肺动脉压。
2．药代学 口服后几乎完全吸收。生物利用度为剂量的75%～95%。口服后1h，肌注后30min，血浓度达高峰。静脉单剂，符合开放式二室模型。平均T1/2α为5min；T1/2β为3h(2.2～5.0h),晚期肾功能不全显著延长。PA约50%在肝代谢，经乙酰化而形成主要代谢产物。肝疾病对PA代谢减弱，应减小PA剂量。充血性心衰病人也应相应减少负荷与维持剂量。治疗血浓度为4～8μg/ml(占85%病例)，另10%有效病例血浓度为8～12μg/ml。
3．适应证 急、慢性房性或室性心律失常，特别对室性心律失常更有效，如室性早搏、室性心动过速效佳；用于洋地黄所致室上速不伴AV阻滞、室速效好。
4．禁忌证 Ⅱ度或Ⅲ度AV阻滞、重症肌无力、过敏反应者（与普鲁卡因可能产生交叉过敏反应)。
5．剂量、用法 紧急复律先用静注或静滴。静注为3～5min内静注100mg，每隔5～10min重复一次，直至有效，或总量不超过10～15mg/kg；也可静滴；0.5～1g溶于5%～10%葡萄糖液100～200ml，开始10～30min速度可适当较快，于1h内滴完，无效者，1h后可再给1次。总量不超过2g/d。
6．不良反应 ①恶心、呕吐、厌食，口服时常见。②心脏方面有低血压，甚至休克，尤其静脉用药时；可发生室内传导阻滞、QT间期延长、室性心动过速、心室颤动、停搏、心衰等。③特异体质病人可发生过敏反应，可见皮疹、发热、肌肉痛、粒细胞减少、血管神经性水肿等。毒性处理为首先停药。严重低血压有时需用升压药。明显QRS增宽伴心率减慢，可静脉给予碳酸氢钠。
7．药物相互作用 可与心得安合用，两药剂量宜减少。可与洋地黄合用。不宜与延长QT间期的其他药物如奎尼丁、胺碘达隆等合用。与利尿药、降压药合用时可加重低血压作用。PA可增强神经肌肉阻滞剂作用，合用时可产生严重呼吸抑制。
（四)双异丙吡胺（Disopyramide,Rythmodan,Norpace)
1．药理作用 ①似奎尼丁，具有Ⅰ类直接抑制细胞膜作用（属Ⅰa类)，缩短、减低Vmax，抑制4相除极坡度，延长动作电位时间。②有较强的抗胆碱能作用。③有负性肌力作用，减弱左心室射血分数和心排血量，心储备功能降低时可诱发心力衰竭，尤易发生于静脉用负荷量时。
2．药代学 磷酸盐口服吸收迅速、完全（90%)，峰浓度出现在2～3h后，血浆蛋白结合率50%～80%；表观分布容积0.5L/kg；约50%以原型自尿排出，部分经N-脱羟基作用代谢，代谢物具有突出的抗胆碱能作用。T1/26～10h，肾功能不全时延长。通常有效治疗血浓度为3～5μg/ml，其蛋白结合率为浓度依赖性。游离血浓度对不良反应呈线性关系，应用时应监测游离型血浓度。
3．适应证 可用于室性和室上性心律失常；对室性早搏、持续性和非持续性室性心动过速有效。长期口服，有效率50%以上。对自然发生的室速，静注后75%～95%终止发作。对20%～66%程序刺激诱发的室速有预防作用。对室上速效果较差。
4．禁忌证 心源性休克；原有Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞（未安装起搏器者)；已知对本药过敏者；病窦综合征。前列腺肥大、轻度心力衰竭慎用。
5．剂量、用法 50～100mg稀释后静注，5～10min内缓慢注完，必要时45～60min后可再给1次；静滴，100～200mg以5%葡萄糖液500ml稀释，速度不宜太快，一般0.5～1mg/kg·h（即20～30mg/h)，每支50mg(5ml)。口服100～150mg，每日3次。每个胶囊为100mg或150mg。缓释胶囊（Norpace CR)为100mg或150mg，每12h一次。
6．不良反应 ①口干、视力模糊、排尿困难常见（抗胆碱作用所致)。②主要副作用在心脏方面，可产生严重心力衰竭或心源性休克，慢性口服者也可发生。偶可引起多形性室性心动过速、室颤。发作前QRS增宽，QT间期延长。开始用药即应EKG监测，一旦发现QRS增宽即应停药。③胃肠道可发生恶心、呕吐、腹泻，可有肝功能损害，出现黄疸。④神经系统有头晕、乏力、倦怠等急性精神症状。⑤其他如低血糖。
7．药物相互作用 与Ⅰ类抗心律失常药合用时应防其相加作用，发现QRS增宽，应停药。与β受体阻滞剂心得安等合用，可加重负性肌力作用，诱发心衰。与地高辛合用可改善本品负性肌力作用。与苯妥英钠合用，可加速本品代谢，应增大剂量。
