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血管扩张剂、其他降压药和抗心绞痛药
来源:医学全在线 更新:2008/10/15 字体:

 

  (二)酚妥拉明(苄胺唑啉,Phentolamine,Regitine)

  1.药理作用 为一种α受体阻滞剂。对突触前受体(α1)和突触后受体(α2)均有强的阻滞作用。对心肌有直接的正性肌力和变时性作用;对血管壁平滑肌还有直接松弛作用,可降血压。对胃肠道还有组胺样作用。

  血液动力学效应似硝普钠,降低小动脉张力,也减低静脉张力,增加静脉容量,降低增高的左室舒张末压;降低动脉压,使降低的心排血量明显增高。易引起心动过速,加上正性肌力作用,可增加正肌氧耗量。静滴5min达作用高峰,作用持续15~30min。

  2.治疗应用 适应证为预防和治疗嗜铬细胞瘤高血压危象(术前准备或手术时);服单胺氧化酶抑制病人的高血压危象;抗休克,当有过分血管收缩时,尤其当肺毛血管楔压大于2.67kPa(20mmHg)或中心静脉压大于1.96kPa(20cmH2O);难治性心力衰竭;肾上腺素多巴胺等缩血管药漏出血管外,可作皮肤浸润,以预防坏死;嗜铬细胞瘤诊断(酚妥拉明试验)。老年人、溃疡病患者禁用。

  针剂每支10mg/1ml。10mg加入5%葡萄糖液50~100ml,以0.1~1mg/min速率静滴。口服每片25mg。

  3.不良反应 静脉用药可引起窦性心动过速或快速性心律失常,心绞痛发作,头晕、恶心、面部潮红;严重者可有低血压;大剂量可产生鼻堵、腹泻、溃疡活动。

  4,药物相互作用 可与去甲肾上腺素、多巴胺等合用,以治疗休克;可与心得安合用,治疗嗜铬细胞瘤高血压。宜待酚妥拉明作用过后应用洋地黄制剂。

  (三)硝酸盐类(Nitrates)急诊常用的有硝酸甘油(Nitroglycerin,GTN),二硝酸异梨醇酯(消心痛,Isorbide nitrate,Sorbitrate,Isoket),单硝酸异梨醇酯(Isorbide-5-mononitrate,Elantan)。

  1.药理作用 硝酸盐类松弛血管壁平滑肌,特别是毛细血管后的血管,包括大静脉。增加外周血池,减少回心血量,减轻左室舒张末压;也轻度降低动脉压力,扩张冠状动脉,有利减少心肌氧耗量;此外尚能促进侧支循环,增加缺血区的血流量,以缓解心绞痛,也用以治疗心力衰竭。

  硝酸盐类对其他平滑肌也有松弛作用,可缓解幽门痉挛、胆绞痛、肾绞痛等。

  2.药代学 硝酸甘油口服,因100%的首过肝代谢而无效。可自口腔粘膜和皮肤吸收,但也迅速被肝代谢。T1/21~2min。少数资料提示硝酸盐反覆应用可使循环效应产生耐受性(动物可发生)。骤停药可能导致血管收缩。

  二硝酸异山梨醇酯口服后,20%~70%经肝“首过”代谢为单硝酸脂,后者也有扩血管作用。T1/2:消心痛为0.5h;2-单硝酸异山梨醇酯为1.5h;5-单硝酸异山梨醇酯为5h(4~6h)。5-单硝酸代谢产物吸收慢,半减期长,可产生较恒定的效应,有异于硝酸甘油。由肾排泄的为原形的药物部分,为灭活的代谢产物。

  3.适应证(静脉用药) 左心衰竭(尤其急性心肌梗死所致);急性心肌梗死伴发严重的心绞痛;严重心绞痛,口服抗心绞痛药效差;外科过程中产生可控制的低血压。医学线网站www.med126.com

  4.禁忌证 过敏体质(对硝酸盐类过敏史);低血压或未纠治的低血容量(可产生严重低血压,器官灌流不足,甚至血栓形成);肺毛细血管楔压正常或降低的患者;颅内压增高(如颅脑外伤、脑出血等);缩窄性心包炎或心包压塞。

  5.用法、剂量 硝酸甘油片剂为每片0.5mg或0.6mg,舌下含;注射剂为1mg/1m1或50mg/10ml(Tridil)。一支(1mg)临用前以5%~10%葡萄糖液100~200ml稀释后静滴,开始剂量5~10μg/min,每隔5min可增加剂量,最大量不超过200μg/min。一般剂量0.6~12mg/h。有效后,应缓慢减量,不应骤停,防心绞痛复发。

  经皮贴剂为每贴含硝酸甘油为0.5、5、10、15mg不等。每24h一贴,贴天胸腹部皮肤。

  5-单硝酸异山梨醇酯(Elantan)片剂每片20mg或40mg。每次20mg~40mg,每日3次。

  6.不良反应 低血压伴反射性心动过速,静脉用药时易有此作用,如血压降低明显,应暂中止滴注,抬高肢体,很快消失。出现正铁血红蛋白血症,当硝酸甘油剂量超过500μg/min,可致紫绀;正铁血红蛋白血浓度>1.5%,也可出现紫绀。用药过程如出现紫绀,应减量或中止滴注,必要时给予美蓝,2mg/kg,10min内静脉注射。头痛常见,此外可有心悸、心动过速、头晕、焦虑不安、胸骨后不适、肌肉搐搦、腹痛等。

  7.药物相互作用 不宜与硝普钠等其他扩血管药合用;可与β受体阻滞剂或钙拮抗剂合用。静脉用药时,应停用其他硝酸盐类药物。

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