第三代头孢菌素
这些药物对肠杆菌效果极佳。在胃肠外给药的药物中,头孢噻肟,头孢唑肟和头孢曲松在体外实验的抗菌作用非常相似,对多种革兰氏阳性球菌效果很好,但不如第一代头孢菌素;头孢他啶和头孢哌酮对革兰氏阳性球菌的作用更差。头孢哌酮对肠杆菌属的作用不如头孢噻肟,头孢唑肟或头孢曲松,但对绿脓杆菌效果较好。头孢他啶对肠杆菌属的作用优于头孢哌酮。头孢吡肟对革兰氏阳性球菌有较好的活性(类似头孢噻肟),对绿脓杆菌也有较好活性(类似头孢他啶),对许多肠杆菌有更高的活性(与其他第三代头孢菌素比较)。头孢噻肟,头孢唑肟,头孢曲松和头孢他啶(不包括头孢哌酮)在脑脊液中的浓度足以治疗对其高度敏感的细菌所引起的脑膜炎。总的来说,由流感嗜血杆菌,脑膜炎双球菌和肠杆菌属引起的脑膜炎可以用头孢噻肟,头孢曲松,头孢他啶和头孢唑肟治疗。绿脓杆菌脑膜炎可以用头孢他啶治疗。肺炎球菌脑膜炎可以用头孢噻肟,头孢唑肟或头孢曲松治疗。头孢吡肟未被证明可用于治疗脑膜炎。头孢唑肟对厌氧菌的作用比其他第三代头孢更强,但比头孢西丁,头孢替坦或头孢美唑的作用弱。头孢克肟和头孢布烯对革兰氏阴性球菌和肠杆菌的作用极强,对链球菌包括A组链球菌和肺炎球菌也有良好作用,但对葡萄球菌作用极小或无作用。头孢泊肟的活性相似,但对葡萄球菌作用更强。
头孢吡肟的成人剂量为1~2g,每12小时1次静脉注射。
头孢哌酮主要经胆汁排泄。伴有双硫醒样反应,并可引起能被维生素K逆转的凝血酶原时间和部分凝血激酶时间延长。成人剂量为每日2~6g,每6~12小时分次肌内注射或静脉注射。但亦有将用量增大至每日12g者。
头孢噻肟成人剂量为1~2g每4~8小时肌内注射或静脉注射,儿童剂量为每日100~200mg/kg,每6~8小时分次肌内注射或静脉注射。
头孢唑肟成人剂量为1~2g每6~12小时肌内注射或静脉注射,儿童剂量为每日150~200mg/kg分次应用。
头孢曲松成人剂量为1~2g,每日1~2次肌内注射或静脉注射。儿童剂量每日50~75mg/kg(不超过2.0g),分1~2份相等剂量使用。治疗儿童脑膜炎剂量为每日100mg/kg(不超过4.0g),每12小时1次分次使用。治疗无合并症的淋病,可一剂肌内注射125mg。根治脑膜炎双球菌带菌状态,可一剂肌内注射250mg(儿童125mg)。
头孢他啶成人剂量为1~2g每8~12小时肌内注射或静脉注射,儿童剂量为30~50mg/kg,每8小时使用(每日不超过6g)。
头孢克肟成人剂量为每日400mg,分1~2次口服,儿童剂量为每日8mg/kg,分1~2次口服。
头孢泊肟成人剂量为每日200~800mg,每12小时1次分次口服,儿童剂量为每日10mg/kg,每12小时1次分次口服。
头孢布烯成人剂量为每日400mg1次口服,儿童剂量为9mg/kg(最高400mg)1次口服。
其他β-内酰胺抗生素
亚胺培南和美罗匹宁是极有效的肠道外应用抗生素,对几乎所有革兰氏阳性和阴性球菌都有效,对需氧和厌氧菌都能起作用。肠球菌,脆弱杆菌和绿脓杆菌均对其敏感。但大多数耐甲氧西林的葡萄球菌对这二种抗生素均耐药。亚胺培南中含有cilastatin钠,这种物质能抑制亚胺培南的肾代谢,以维持必要的抗菌浓度。亚胺培南-cilastatin的成人剂量为0.5~1.0g,每6小时1次静脉注射,儿童每日40~60mg/kg,每6小时1次分次应用。美罗培南的成人剂量为1g每8小时1次静脉注射,儿童剂量为每日120mg/kg,每8小时1次分次应用(最大剂量2g,每8小时1次)。亚胺培南的不良反应是注射期间暂时性的低血压和癫痫。美罗匹宁引起的癫痫少于亚胺培南。
氨曲南是肠道外应用抗生素,对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性需氧菌有极强的作用,它对绿脓杆菌的作用与亚胺培南,美罗匹宁,头孢他啶,哌拉西林,头孢吡肟和阿洛西林相似。革兰氏阳性菌和厌氧菌对氨曲南耐药。成人剂量为1~2g,每6~12小时肌内注射或静脉注射(儿童为每日90~120mg/kg,每6~8小时分次应用)。它的代谢产物与其他β-内酰胺抗生素之间无交叉敏感性。
克拉维酸,舒巴坦和他唑巴坦的抗菌作用弱,但对多种细菌产生的β-内酰胺酶有抑制作用。与氨苄青霉素,阿莫西林,替卡西林或哌拉西林联合应用时,可使这些药物对某些细菌从无效变为有效。如阿莫西林加克拉维酸,对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和流感嗜血杆菌有效(见上文青霉素)。