药物代谢动力学研究在任何途径给药后药物及其代谢产物在体内随时间而变化的过程。

药物要获得适宜的效应，在作用部位需要有适当的药物浓度。制订给药方案以获得和维持适当药物浓度需依据药物代谢动力学。适当的浓度和给药方案也取决于病人的临床状态，疾病的严重程度，有无并发疾病和并用药物以及其他因素。

由于个体差异的存在，必须根据每一病人的需要来设计给药方案。传统的方法一直凭经验调整剂量，直到达到治疗目的为止。这种方法常不够妥当，因为合适的药物效应可能被延迟或产生严重毒性。另外一种做法是根据药物在某一病人体内预期的吸收和处置过程(分布和消除)开始用药，通过监测血浆药物浓度以及观察药物效应来调整用药剂量。这一做法要求懂得随病人年龄和体重而变化的药代动力学，还要懂得并发疾病(如肾病，肝病，心血管疾病和其他并发疾病)存在时的动力学后果。