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丁螺环酮
来源:本站原创
医药数据汇总
字体:
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丁螺环酮
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗焦虑药
药物名称:
丁螺环酮
英文名称:
Buspirone
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
布斯哌隆
Buspar
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
片剂:
5mg;10mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Buspirone
药理作用:
作用于
海马
部位5-HT
1A
受体及
多巴胺
受体,前者使5-HT功能向下调节而产生抗焦虑作用,对DA受体有亲和力,阻断突触前膜DA受体。对DA突触后膜受体的作用如何,目前有许多相互矛盾的发现。有人认为它既是DA激动剂又是DA拮抗剂,但由于对DA受体作用弱,临床上产生的副作用较轻。同时,它能减少体内5-HT受体的敏感性,故又具抗抑郁作用。
药动学:
口服吸收良好,T
max
为0.5~1小时,与血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝脏代谢,主要代谢产物为5-羟丁螺环酮和1-嘧啶基
哌嗪
。后者有部分活性。半衰期为2~11小时。血透不能清除体内丁螺环酮,60%由尿排出,40%由粪便排出。
适应症:
焦虑症。
用法用量:
成人初始每次5mg,每日3次,此后可逐渐增量;最高剂量为日60mg。老年人一般不超过每日15mg。
不良反应:
不良反应以肠胃道不适为多见,此外尚有头晕、
头痛
、激动、
失眠
等症状,故用药后不得驾车和操纵机器,严重肝肾功能不全、青光眼及
重症肌无力
患者禁用。不宜与酒精、中枢神经系统抑制药、降压药、抗凝药、避孕药及MAOI合用。
相互作用:
注意事项:
老人日剂量不超过15mg时,一般无特殊不良反应。
疗效评价:
丁螺环酮与
地西泮
有相同的抗焦虑作用,不产生明显的镇静作用,亦不与其他催眠药产生协同作用,亦不加强酒精的作用,本品不能消除成瘾药的戒断反应,本身也不产生戒断反应。