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喷他佐辛
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
阿片类镇痛药
药物名称:
喷他佐辛
英文名称:
Pentazocine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
戊唑星,镇痛新 Talwin
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂 10mg;15mg;30mg(粉)
2
片剂 25mg;50mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Pentazocine
药理作用:

喷他佐辛为阿片受体的部分激动剂,主要激动κ受体和α受体,对μ受体有弱拮抗作用。其镇痛效力为吗啡的1/3,呼吸抑制作用为吗啡的1/2。增加剂量时其镇痛作用增强,而呼吸抑制作用并不相应增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似,但对胆道括约肌作用较弱。对心血管系统的作用不同于吗啡,可引起血压上升,心律增快,增加心脏做功。

药动学:
口服及注射后吸收均良好,肌注后Tmax为15~60分钟。口服后,在肝脏中具有首关效应,进入血中的不到20%,故口服后Tmax为1~3小时。主要在肝脏代谢经肾脏排泄。肌注后半衰期约2小时,口服后作用持续5小时以上。
适应症:
喷他佐辛最适于慢性中度疼痛和麻醉前给药。
用法用量:
口服:成人每次25~100mg,每4~6小时1次,每天极量为600mg;6~12岁儿童每次25mg,每3~4小时1次。肌内注射:每次30mg,每3~4小时1次。剧痛时,剂量可加大到1次50~60mg。
不良反应:
1.常见的不良反应有恶心、呕吐眩晕、镇静、出汗。大剂量可引起呼吸抑制、血压上升、心率加快。偶见欣快症、便秘、尿潴留。有时可引起焦虑、噩梦、幻觉等精神症状。纳洛酮能对抗其呼吸抑制的毒性,缓解精神症状。
2.喷他佐辛为非成瘾性镇痛药。对吗啡有耐受性的人,使用本品能减弱吗啡的镇痛作用,并可促使成瘾者产生戒断症状。
相互作用:
巴比妥类药物合用,易产生沉淀。
注意事项:
1.禁忌证头部外伤、颅内损伤有神智不清危险的病人、颅内压升高和心肌梗死患者及严重呼吸抑制状态病人。
2.有胆道疾病、药物依赖史和麻醉药依赖性的病人慎用。
3.儿童、孕妇及哺乳期妇女不宜应用。
疗效评价:
临床上本品只推荐应用于无阿片类药物依赖的病人的止痛。对严重疼痛的止痛效果不如吗啡。因可能增加心脏负荷,故不适用于心肌梗死病人的止痛。


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