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三尖杉酯碱
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
三尖杉酯碱
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
抗肿瘤植物药
药物名称:
三尖杉酯碱
英文名称:
Harringtonine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
粗榧碱
2
哈林通碱
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂 1mg(1ml)
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
HarlningtOil
药理作用:
本品为从三尖杉科植物三尖杉或其同属植物中提取的一种生物碱。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成,导致DNA合成障碍,系细胞周期非特异性药物,对S期细胞有强烈杀伤作用,对G0期细胞也有一定影响。对多种肿瘤有抑制作用,与烷化剂及嘌呤类无交叉耐药。
药动学:
肌注及口服吸收慢且不完全。用[3H]三尖杉酯碱静脉注射给大鼠,15分钟后,放射性主要分布在肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器和组织,2小时后各脏器放射性明显降低,骨髓中放射性降低较慢。血浆半衰期α相为3.5分钟,β相为50分钟。主要经肾和胆道排泄,24小时内自尿中排出30.2%,粪中排出16.9%。
适应症:
1.白血病可用于各种急性非淋巴细胞白血病,对急性粒细胞白血病疗效最好,有效率达84.1%。对慢性粒细胞白血病也有效。
2.恶性淋巴瘤
用法用量:

1.静脉给药每日1~4mg溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液250~500ml中缓慢静滴(30~40滴/分钟),5~10天为一疗程,2周后可重复。
2.鞘内注射用于中枢神经系统白血病,0.5mg/次,用生理盐水稀释至4~5ml,缓慢注入鞘内,5~7天1次,待脑脊液转阴后改为每周1次,连用2次。
3.小儿用法静滴,0.05-0.3mg/kg;鞘内注射,9岁以下0.3mg,10岁以上0.4mg.用法同成人。

不良反应:
1.骨髓抑制 主要为白细胞下降,多数病人可以恢复。
2.胃肠道反应 恶心、呕吐、厌食等。
3.心脏毒性 可致心肌损害、心律失常,严重者发生心衰。
4.其他 头晕、乏力。注射部位疼痛。
相互作用:
注意事项:
1.用药前应常规作心电图检查,有明显异常者禁用,用药期间也应经常复查,发现心律失常立即停药。
2.肝肾功能不良者慎用。心脏病患者忌用。
3.一次剂量过大可抑制呼吸导致死亡,故不可静脉推注,应缓慢静滴。
疗效评价:
HRT主要用于急性粒细胞白血病,疗效突出。


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