| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 放射性药物 |
| 英文名 | Sodium Iodide〔131I〕 |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 简称131I |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为无色澄明液体，无载体。pH值为7.0-9.0，符合131I固有的光子和β粒子能谱，放射化学纯度≥95%。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 1．甲状腺功能测定。 2．甲状腺显像。 3．功能性甲状腺癌转移灶显像。 4．治疗甲状腺功能亢进。 5．治疗功能性甲状腺癌转移灶。 |
| 方解 | |
| 药理作用 | 碘是甲状腺滤泡上皮细胞制造甲状腺激素的原料之一，在体内碘含量正常情况下口服Na131I后，甲状腺吸收131I的速度和量与其功能程度有关，据此可以诊断甲状腺功能亢进和低下。明显浓聚于甲状腺滤泡上皮的131I可使甲状腺、异位甲状腺和分化较好的甲状腺癌转移灶显影。131I衰变时发射的β射线，能量为0.608MeV，在组织内的射程仅几毫米，故聚集在甲状腺内的131I的辐射能量基本上全被甲状腺组织吸收，而对其它器官甚至邻近的甲状旁腺影响不大，因此引入适当量的131I，可以使甲状腺组织受到集中照射而出现一定的破坏达到治疗甲亢和功能性甲状腺癌转移灶的目的。 37MBq131I的化学量仅8.04×10-9，距每人无机碘化物日入量100-200μg甚远，不存在化学毒性问题。大鼠皮下注射131I的LD50/30天剂量为3.1GBq/kg，狗口服195MBq/kg出现急性放射损伤和部分动物死亡，人口服 1.9-11.1GBq才引起急性损伤。因此从整体来看，131I的辐射毒性也不大。但因131I高度浓集于甲状腺，小鼠口服0.148MBq、大鼠口服0.074-0.37MBq/kg的131I，甲状腺在2-3周内完全破坏。小鼠接受1.11MBq后部分甲状腺发生癌变。131I可通过胎盘进入胎儿，对胚胎发育和胎儿甲状腺结构产生重大影响。故从甲状腺局部来看，131I属剧毒物。 全身辐射吸收剂量为0.12mGy/MBq，甲状腺辐射吸收剂量达216mGy/MBq。 |
| 体内过程 | 口服碘〔131I〕化钠后，几乎全部被消化道吸收，正常人甲状腺对131I的清除率约为25ml（血浆)/min，24小时后甲状腺约可聚集口服量的50%，30%左右经尿排出，1%左右经大便排出，5%-10%左右经汗腺排出，乳汁可排出少许。聚集在甲状腺内的131I参与甲状腺素的合成，而后逐渐分泌到血液内运至末梢器官发挥生理作用，甲状腺素最后在肝内分解，分解出来的131I被再利用和排出。131I在正常甲状腺内的有效半减期”为6-8天，甲状腺功能亢进时缩短至3-4天。131I对组织的明显辐射作用长达3个月。 |
| 剂型 | 口服液,胶囊 |
| 规格 | 口服溶液剂：925MBq，1850MBq，3700MBq，7400MBq。胶囊剂：333KBq。 |
| 用法用量 | 1．甲状腺功能测定空腹口服Na131IO.074MBq后，2，4，24小时（或3，6，24小时)测定甲状腺吸碘率。 2．甲状腺显像空腹口服1.1-3.7MBq，24小时后显像。 3．功能性甲状腺癌转移灶显像口服37-74MBq，48小时后显像。 4．治疗甲状腺功能亢进症口服2.2-3.7MBq/g甲状腺。若131I治疗甲状腺功能亢进疗效不明显，可于3-6个月后进行第二疗程治疗，用药量根据临床情况增减。 5．治疗功能性甲状腺癌转移灶治前甲状腺必须全部消除。第一次口服3.7-5.55GBq，2-3月后可再进行第二疗程，直到病灶消除或不吸收131I为止，总量不宜超过30GBq。 |
| 不良反应 | 甲状腺功能亢进131I治疗后远期可发生甲状腺功能减低，国外发病逐年递增率为2%-3%，在我国稍低，并于治疗10年以后递增率有下降趋势。若用量很大，在血液内的含131I甲状腺素对骨髓内幼稚造血细胞将造成一定损伤。人口服1.9-11.1GBq也可引起急性损伤，出现恶心、呕吐、虚弱及血象改变。重度甲状腺功能亢进病人顿服常规131I治疗量后，甲状腺的血管可由131I照射引起损伤，甲状腺滤泡内的甲状腺素大量进入血液循环而发生甲状腺危象。国内外已报道131I治疗甲状腺功能亢进后发生甲状腺癌者数十例，虽经大量统计证明与甲状腺功能亢进手术治疗组的发生率无明显差异，但未成年人较易发生。服用大量131I后生育正常小儿的报道不少，未见小儿异常的报道。131I对甲状腺辐射吸收剂量是所有核医学检查项目脏器接受剂量最大者，故有条件的国家已改用123I为诊断性药物，其辐射吸收剂量降低约100倍。近年甲状腺功能测定已基本上由T3、T4和TSH等浓度测定来完成，大部分甲状腺显像也用Na99TcmO4完成，故应尽量少用本药于诊断疾病。 诊断用药前两周禁用含碘食物及药物，除特殊目的外，停用有关甲状腺激素类药物。用过碘油造影剂，不宜再用本药。诊断用药无禁忌证。 孕妇和哺乳妇女禁用、未成年人慎用131I治疗甲状腺功能亢进。肾功能严重受损者禁用131I治疗。131I治疗时可出现一过性胃不适，恶心，颈部不适和无力，偶可出现血象改变和甲状腺危象。服用治疗量131I的病人需隔离适当时间以免照射他人。其尿液要按规定管理、防止污染公共场所和水源。 |
| 注意事项 | |
| 贮藏 | 置铅容器内密闭保存，铅容器表面辐射水平应符合要求。 |
| 备注 |
