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十一酸睾酮
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\雄激素及同化激素
英文名 Testosterone Undecnoate
汉语拼音
别名 安雄 Andriol
药物组成
性状 1本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭。在氯仿或苯中极易溶解,在乙醇中溶解,在植物油中略溶,在水中不溶。熔点:60-63℃。
功效
主治 1.成年男性性腺功能减退症的替代治疗:维持男性患者第二性征及性欲,并有改善患者心理状态和防止骨质疏松的作用。 2.体质性青春期延迟 小剂量的十一酸睾酮有诱发体质性青春期延迟患儿青春期初现的作用。 3.再生障碍性贫血及肾性贫血。
用途
方解
药理作用 本品为雄激素药,进入体内后分解为睾酮。睾酮及以睾酮为前体产生的双氢睾酮作用于激素敏感器官和组织的雄激素受体,起到产生和维持男性第二性征(如低沉嗓音、胡须和性毛的发育和分布、肌肉发育、骨骼成熟及闭合,以及发际后退等)和性欲的作用。
体内过程 天然睾酮口服后首先经过胃肠吸收,通过门脉到达肝脏,被肝脏降解,不能达到有效治疗浓度。经过分子结构修饰,在睾酮第17位碳原子上加上十一烷酸后可明显增加睾酮分子的脂溶性,十一酸睾酮与油酸混合后制成的口服胶囊在肠道经肠系膜淋巴管与乳糜微粒一道被吸收后经胸导管入大循环,绕过了肝脏对睾酮分子的破坏作用,进入体内的十一酸睾酮分子酯键断裂,睾酮分子则按正常的代谢途径分解代谢,在其靶器官中引起雄激素反应。
剂型 胶囊,注射剂
规格 胶囊剂:40mg。注射剂:2ml:250mg。
用法用量 口服替代治疗为120-240mg/d,每6-8小时用药一次;注射用药剂量为250mg,每30天左右注射一次,具体肌注的时间间隔依临床监测血睾酮水平来确定。
不良反应 十一酸睾酮一般无肝脏毒性、白细胞下降、胃肠反应等副作用。肌内注射不够深时,易致注射部位硬结。
注意事项 确诊及可疑前列腺癌患者禁用,孕妇、心脏病和肾病患者禁用。 雄激素依赖性肿瘤患者禁用。高龄男性患者使用本品因易导致前列腺肥大甚或前列腺癌,故应慎用。
贮藏 避光,密封保存。
备注
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