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降钙素
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\甲状旁腺及钙代谢调节药
英文名 Calcitonin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 人工合成的鳗鱼降钙素类似物为吸湿性白色粉末,无臭。极易溶于水、冰醋酸、甲酸,易溶于甲醇,几乎不溶于乙醇、吡啶、丙酮、正丁醇、醋酸乙酯、乙醚、氯仿或苯。人工合成的鳗鱼降钙素类似物水溶液的pH4.5-6.5,熔点约为240℃。降钙素为32个氨基酸的单链多肽,氨基酸排列顺序取决于动物种属。目前临床上应用的降钙素有人工合成的鲑鱼降钙素和人工合成的鳗鱼降钙素类似物。天然鳗鱼降钙素第1-7位的二硫键被乙烯键置换后即形成人工合成的鳗鱼降钙素类似物,
功效
主治 1.骨转移癌所致高钙血症。 2.骨质疏松症及骨质疏松症骨折。 3.畸形性骨炎
用途
方解
药理作用 降钙素是调节钙代谢、抑制甲状旁腺素分泌的激素。鲑鱼降钙素和鳗鱼降钙素的作用较人降钙素为强,其药理作用表现在以下几个方面: 1.抑制骨的吸收 降钙素的立即作用是抑制破骨细胞的活性,延缓作用为抑制破骨细胞的增殖,从而减少破骨细胞的数量,减少骨吸收。降钙素能显著地降低高骨转换型骨病的骨钙丢失。 2.骨形成作用 降钙素可刺激成骨细胞的形成和活性,同时抑制溶骨作用。 3.对骨组织学、力学和生化学的改善作用 降钙素可预防围绝经期的小梁骨丢失、绝经后和伴随老龄的骨量减少,改善钙平衡、减慢骨量丢失和减少骨折的发生。 4.血、尿生化学的改善作用 通过其抑制骨溶解的作用,使病理性升高的血钙浓度降低以及通过减少肾小管再吸收而增加尿钙、磷和电解质(K+,Na+)的排泌,增加尿量,但血清钙不会降至正常范围以下。另外,降钙素可使升高的血清碱性磷酸酶水平和尿羟脯氨酸排量降低,但常不会降至正常。 5.中枢性镇痛作用。 6.此外还有提高肌肉收缩功能作用、抗炎症作用、抑制胃和胰腺的分泌活动,改善脊髓、脊神经和颅神经的压迫症状。
体内过程 人工合成的鲑鱼降钙素肌内和皮下注射后,绝对生物利用度约为70%,1小时内达到血浆浓度峰值,消除半衰期是70-90分钟。95%药物经肾排泌,2%以原形排泌,表现分布容积0.15-0.3L/kg;30%-40%是蛋白结合型。喷鼻剂的生物活性大约是注射液的一半。益钙宁肌内注射后,血中浓度30分钟达到高峰,持续时间为120分钟。48小时尿中排泄约为70%,粪中排泄约为7%。
剂型 气雾剂,注射剂
规格 人工合成的鲑鱼降钙素有注射剂和气雾剂之分。注射剂:每安瓿(1ml)含鲑鱼降钙素100IU或50IU。1IU相当于0.2ug纯肽。气雾剂:每支含人工合成的鲑鱼降钙素700IU或1400IU。人工合成的鳗鱼降钙素类似物为注射液,每安瓿含人工合成的鳗鱼降钙素类似物10IU或40IU。
用法用量 1.人工合成的鲑鱼降钙素,如密钙息(Miacalcin):肌内注射,每次50-100IU(或M.R.C),每周2-6次不等;喷鼻剂,100-400IU/d,分别从两个鼻孔喷入。 2.人工合成的鳗鱼降钙素类似物,如益钙宁(Elcatonin):肌内注射,每次10IU,每周2次,或每次20IU,每周1次,疗程4-6周。对于高钙血症危象的紧急处理:每日剂量为10-40IU/kg溶于生理盐水500ml中,静脉滴注至少6小时以上,或每日剂量分2-4次缓慢静脉注射。
不良反应 降钙素为多肽制剂,临床上观察到的不良反应有: 1.过敏反应 皮疹、荨麻疹等,偶有心动过速、低血压和晕厥。过敏性休克极少发生。 2.消化系统 有时出现恶心、呕吐、食欲不振,偶可见腹痛腹泻、口渴、胃灼热等。偶可见AST、ALT上升。 3.神经系统 有时出现眩晕、步态不稳;偶出现头痛耳鸣、手足搐搦。 4.电解质代谢 偶出现低钠血症。 5.其它 偶有颜面潮红、发热、寒战、胸部压迫感、哮喘发作,皮肤瘙痒、指端麻木、尿频、浮肿、视力模糊、全身乏力等。
注意事项 1.详细询问药物过敏史,治疗前应做皮试。 2.支气管哮喘,过敏体质,高龄患者慎用。 3.妊娠和哺乳期患者用药的安全性不详。 4.慢性鼻炎使用降钙素气雾剂时应仔细监测。
贮藏 人工合成的鲑鱼降钙素的安瓿及已启封的气雾剂应储存在冰箱(2-8℃),被开封的气雾剂应保持直立,储存于室温下,最长使用4周。人工合成的鳗鱼降钙素类似物可以室温保存。
备注
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