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尿促性素
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\下丘脑垂体激素及其类似物
英文名 Menotrophin*
汉语拼音
别名 绝经期尿促性腺激素,绝经促性素,Human Menopausal Gonadotropin,HMG,Pergonal
药物组成 本药含两种垂体促性腺激素——促卵泡素(FSH)与黄体生成素(LH),两者含量比值接近1:1(每支中各含75IU),系从绝经妇女尿中提取。 FSH与LH均属糖蛋白激素,都具有α、β二个亚基。两者的α亚基氨基酸序列相同,区别在于β亚基。β亚基的不同,决定了各自的生物活性及免疫学特性。FSH的分子量为33000,LH分子量为28000。
性状 本品为白色无定形粉末,水溶液pH6.5-7.0。其单体、二聚体、四聚体分子量相应为17000、34000及68000。
功效
主治 1.下丘脑-垂体功能低下或不协调的无排卵不孕,一般主张适用于氯米芬溴隐亭等诱发排卵无效的病例。 2.助孕技术中对正常排卵妇女刺激促超排卵,常与氯米芬及hCG配合使用,一次可获得多个卵细胞。 3.下丘脑-垂体无排卵性闭经多囊卵巢综合征(PCOS)。特别是用氯米芬无效者。 4.促性腺激素低减性男性性功能低减及不育。
用途
方解
药理作用 在女性,促性腺激素主要作用在于促进卵巢中卵泡的发育成熟;促进雌、孕激素分泌;并使卵母细胞成熟成为配子。其中FSH的生理作用是:①刺激卵巢生长,增加重量;促进卵泡颗粒细胞增生及分化;促进卵泡液的分泌;②与LH配合使卵泡内膜细胞与颗粒细胞分泌雌激素,并使卵泡发育成熟。在男性,促进生精上皮发育和精子的形成。 LH的主要生理作用为:①与FSH协同促进卵泡发育成熟并分泌雌激素。②触发排卵,促进黄体形成发育并分泌孕激素。③在男性促进睾丸间质细胞分泌睾酮。 因此,HMG主要能促进卵泡的发育和成熟,促使卵泡分泌雌激素,使子宫内膜增生。其后加用绒促性素(hCG)能促发排卵及黄体形成并分泌孕酮。对男性则能促进睾丸曲细精管发育,促进精子发生和成熟。
体内过程 HMG为人体内垂体前叶分泌的天然激素,代谢过程与天然激素相同。
剂型 注射剂
规格 冻干粉注射剂:FSH75IU/LH75IU FSH150IU/LH150IU
用法用量 1.HMG主要用于助孕技术中,刺激超排卵周期。对正常排卵妇女,希望刺激更多卵泡发育以作试管婴儿(IVF-ET),需与HCG联合应用。由于卵巢反应性不同,必需强调个体化给药方案。一般推荐肌注,从月经第3天起,每日1支,共7-10天。从周期第8天起监测雌激素水平变化或B超卵泡发育。若用CC/hMG/hCG方案,卵泡直径达18mm时,肌注hCG5000-10000IU;若只用hMG/hCG,卵泡直径达16-17mm,即可注射HCG。注射HCG后32-36小时取卵或指导同房。 2.用于治疗下丘脑垂体无排卵性不育或闭经,则多在氯米芬或溴隐亭等诱发排卵无效时使用HMG/HCG促排卵,用法同前。 3.男性促性腺激素低下的少精子症,在用hCG使睾丸体积增至8ml左右后可每周1次,每次1支,用约12月。
不良反应 1.卵巢过度刺激综合征(OHSS)为促性腺激素诱导排卵的严重医源性并发症。主要表现为不同程度的雌激素水平过高,卵巢增大,严重时可超过10cm,甚至破裂出血发生急腹症;体液急性外移至血管外腔隙,引起腹水、胸水,电解质紊乱,血钾过高,血容量降低,血液浓缩,无尿,肾功能衰竭甚至死亡。轻者可自愈,中度与重度者必须住院治疗。 2.HMG治疗中常有多个卵泡同时发育、排卵并受孕,故可致多胎妊娠。 3.男性在HMG-HCG治疗中偶可见女性化乳房发育,但目前认为是HCG的作用。
注意事项 1.粉针剂 临用时用注射用水溶解,注意液体应沿瓶壁缓慢流下,以免产生大量泡沫。 2.本药禁用于妊娠、颅内病变包括垂体肿瘤、甲状腺或肾上腺皮质功能减退、卵巢囊肿或肿瘤、血栓栓塞性疾病、男性前列腺癌或其它雄激素依赖性疾病。对卵巢功能低下或缺如的疾病如Turner综合征、单纯性腺发育不良、卵巢早衰等亦禁用。 3.应用促性腺激素治疗,卵巢内必须有卵母细胞存在,卵巢衰竭者禁用。 4.由于为强促性腺物质,可能引起OHSS严重副反应,本药应由熟悉不育问题的医师掌握使用。应用同样的方案或剂量,卵巢反应性却因人而异,原因在于药物动力学及药物在体内降解速度不同,卵巢血供受过去盆腔手术或疾病的影响,并且卵巢贮备能力还因年龄而异。因此,促排卵药物必需强调个体化方案,根据卵巢的反应,选择适当的用药时间及剂量,以提高受孕率及防止OHSS的发生。 5.治疗过程中必须严密监护卵巢对药物的反应性。可以从B超形态学上观察卵巢大小及卵泡发育情况与数目;或从靶器官对雌激素的反应性了解体内雌激素水平,如宫颈粘液、阴道脱落细胞;亦可直接测定血或尿雌激素水平。若24小时尿雌激素超过200μg,血雌二醇水平达3660pmol/L,或B超卵巢增大超过5cm直径,或发现直径≥16mm的卵泡超过3个以上,应停止注射HCG,以免发生OHSS。OHSS常在注射HCG后3-7天发生,一旦发生应住院观察。
贮藏 避光密闭保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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