| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 激素及影响内分泌的药物\雌激素及孕激素 |
| 英文名 | Estradiol |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色结晶粉末，难溶于水，易溶于二氧六环、丙酮。熔点：175-180℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 雌激素替代疗法。适于自然或手术绝经后产生的雌激素缺乏症状，如血管舒缩症状，潮红轰热、心悸、烦躁；萎缩性阴道炎；骨质疏松症的预防。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 17-β雌二醇为人卵巢分泌的主要雌性激素。雌激素主要负责女性生殖系统及第二性征的发育与维持。它促进阴道、子宫、输卵管与乳房的生长发育。雌激素与孕激素一起，精细地介入排卵性月经周期与妊娠，影响垂体促性腺激素的释放。此外，雌激素还间接地与骨骼形态及发育、长骨骨骺变化、泌尿生殖系统的张力与弹性、腋毛阴毛生长等有关。 天然雌激素有多种形式，成年女性雌激素主要来自卵泡，根据月经周期不同时期，每日分泌70-500μg雌二醇。雌二醇主要转变为雌酮，在血中雌二醇与雌酮的比例大约各半，还有小量雌三醇。绝经后绝大多数内源性雌激素，由肾上腺皮质产生的雄烯二酮在周围组织中转变为雌酮，故绝经妇女血中主要为雌酮，特别是其硫酸酯盐。尽管血中雌激素以相互转变的动态平衡存在，雌二醇为主要的人细胞内雌激素，在受体水平比雌酮或雌三醇作用更强。 绝经后卵巢停止分泌雌二醇，可导致温度调节的不稳定而引起潮热，伴睡眠障碍及出汗；泌尿生殖道萎缩引起性交困难及张力性尿失禁。雌激素替代疗法可改善绝经妇女由于缺少雌二醇而引起的这些症状。目前推荐量可治疗或预防绝经后骨质疏松症。 |
| 体内过程 | 口服雌二醇被肝迅速代谢为雌酮及其结合物，使血中雌酮水平高于雌二醇。相反，皮肤仅代谢小部分雌二醇，因此经皮给药可达到血清治疗性的雌二醇水平而较低的雌酮与雌酮结合物水平。并且所需要的总量亦比口服小。因为雌二醇半衰期短（1小时)，经皮给雌二醇，在去除皮肤药物后血药水平迅速下降。 经皮给雌二醇，所用剂量的约10%，可吸收透过皮下沉着。作用相当于口服剂量的32%-50%。雌二醇从皮下脂肪中不断吸收入血，一次用药后12小时血浆达峰值浓度，约535-640pmol/L，此后稳定。因系天然雌二醇，其代谢同内源性雌二醇，经肝代谢，从尿、粪排出。 雌二醇凝胶通过皮肤吸收提供雌激素效应，而避免了口服的肝脏首过效应，其作用与口服给药相似，但血中雌酮与雌二醇比率更接近生理。而且对血凝与脂代谢无明显影响。 |
| 剂型 | 凝胶剂,片剂 |
| 规格 | 凝胶剂：80g。控释贴片剂：4mg。 |
| 用法用量 | 每日一次，将凝胶挤在所附小板的凹槽中，按刻度所示为2.5g。最好在沐浴后使用，皮肤清洁后将凝胶均匀涂在皮肤上，按摩5分钟以保证充分吸收。最佳部位为除乳房区以外的躯干部、上肢及大腿内侧。 为避免单纯雌激素作用，推荐周期性用药。使用3周（1-21天)，停1周（22-28天)。在第12天至21天加用孕激素。 |
| 不良反应 | 长期大量摄入雌激素，可增加子宫内膜癌的危险，故应选用最低有效量并加用孕激素。对于子宫切除妇女，可无此顾虑，但仍应定期体检包括乳房。雌激素可改变某些凝血因子促进血栓栓塞；可能增加胆囊疾病的危险；妊娠期应用雌激素可使胎儿生殖器官发生先无缺陷的危险增加，女婴成年后发生阴道腺病、宫颈鳞状上皮发育不良或宫颈腺癌危险增加。因之下列情况禁用雌激素：已知或怀疑乳腺癌；雌激素依赖性肿瘤（包括子宫肌瘤)及妊娠；原因不明的生殖道异常出血；血栓栓塞性疾病。 对于雌二醇凝胶，绝大多数妇女耐受良好，少数可能发生子宫增大、乳房胀痛及消化道症状如恶心呕吐。少数可有局部皮肤发红、刺痒，皮疹罕见。 |
| 注意事项 | 1．开始雌激素治疗前应作全面体检，包括血压、乳腺、腹腔及盆腔器官以及宫颈细胞学检查，以后每年至少检查一次。 2．因为雌激素可引起一定的液体潴留，故应注意与此有关的情况，如哮喘、癫痫、偏头痛及心、肾功能不良。 3．某些妇女可能出现雌激素过量刺激表现，如子宫出血、乳房增大。 4．长期单纯使用雌激素可能增加子宫内膜增生的危险。研究证明在使用雌激素周期中加用孕激素，可起到保护作用。加用孕激素一般10-14天。 5．雌激素由肝脏代谢，故肝功损伤者应慎用。 6．长期应用雌激素可影响钙、磷代谢。对有代谢性骨病伴高血钙患者及肾功不全患者应慎用。 |
| 贮藏 | 密闭，室温保存。 |
| 备注 |
