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兰索拉唑
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中西药分类 西药
作用分类 消化系统药物\抗酸药及抗溃疡病药
英文名 Lansoprazole
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色-稍带褐色的白色结晶粉末。易溶于二甲基甲酰胺,稍易溶于甲醇,略溶于无水乙醇,极难溶于乙醚,几乎不溶于水。
功效
主治 主要用于十二指肠溃疡、胃溃疡、吻合口部溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(胃泌素瘤)等。
用途
方解
药理作用 兰索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂,它们的化学结构很相似,均为苯并咪唑衍生物。兰索拉唑与奥美拉唑的不同之处是前者在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑制剂均有亲脂性,容易穿透细胞壁,因为它们的分子结构中都含有吡啶环,故呈弱碱性,对壁细胞的酸性环境具有亲和力。由于胃酸是由壁细胞所分泌,各种神经和体液因子如乙酰胆碱、组胺和胃泌素均作用于壁细胞的相应受体,通过环腺苷酸(cAMP)的激活,最后作用于质子泵〔H+K+-ATP酶,亦称酸泵〕,分泌胃酸。静息时,质子泵位于壁细胞浆内的微囊,当其激活时转移至分泌性微管的膜,分泌H+,与K+交换,生成HCl并分泌至胃液中。兰索拉唑是作用于胃酸分泌的最后一个环节,阻断H+介导入胃腔。本品并不直接作用于质子泵,而是在壁细胞微管的酸性环境中,形成活性亚磺酰胺代谢物,如AG-1812和 AG-2000。这些活性代谢物将质子泵的巯基氧化而使其失去活性。从而抑制胃酸分泌的最后一个步骤。由于质子泵一旦被兰索拉唑的代谢物失活后,其作用不能恢复,需等新的质子泵形成后,才能恢复其泌酸作用。本品的主要作用可归纳为: 1.抑制胃酸的作用 本品对胃酸的抑制具备以下3个特点:①对基础胃酸分级和所有刺激物所致的胃酸分泌均有显著的抑制作用。②其抑制作用强,明显优于H2受体阻断剂。③抑酸作用时间长,一次口服本品30mg可维持作用24小时。本品的抑酸作用与奥美拉唑相同。 2.抑制胃蛋白酶的作用 本品对胃蛋白酶仅有轻中度的抑制作用。 3.对胃泌素的作用 由于本品使胃内pH明显增高,对胃内G细胞的反馈抑制减弱,因而使胃泌素的分泌增加。停药1-12周之后血清胃泌素可恢复正常。口服本品可致胃粘膜轻度肠嗜铬样(ECL)细胞增生,停药后可恢复。 4.对幽门螺杆菌(Hp)的作用 本品及其代谢产物AG-1812和AG-2000对Hp均有抑制作用,MlC90为6.25mg/L。单用本品对Hp无根除作用,但与抗生素联合应用,可明显提高Hp的根除率。
体内过程 由于本品不耐酸,所以口服制剂为肠溶颗粒胶囊。口服本品30mg,达峰时间为1.5-2.2小时,血药浓度峰值范围为0.75-1.15mg/L,峰浓度与剂量有关,随剂量的增加而递增。本品的绝对生物利用度为85%,餐后服用可延缓吸收,峰浓度降低,但AUC与空腹服用无明显差异。本品主要通过亚硫酰基(SO)的氧化和还原,benzimidazole环的羟基化,侧链甲基的羟基化,O-脱烷基化等途径代谢。本品的代谢产物AG-1812和AG-2000被肝脏的P450ⅢA4和P50ⅡC18代谢为砜基和羟基,次要代谢物为亚硫酸盐和羟基砜衍生物。主要经胆汁和尿排泄,尿中测不出原形产物。
剂型 片剂,胶囊
规格 肠溶片剂:15mg,30mg。肠溶胶囊剂:30mg,15mg。
用法用量 成人:通常每次30mg,每天1次,于清晨口服。治疗十二指肠溃疡疗程4周,胃溃疡4-6周,反流性食管炎8-10周。对合并幽门螺杆菌感染的胃或十二指肠溃疡,以本品30mg,每日1-2次,与1-2种抗生素联合应用,1-2周为1疗程。
不良反应 本品安全性较好,一般能很好耐受,常见的轻度不良反应有头痛、头晕、嗜睡腹泻、皮疹和皮肤瘙痒;少见有纳差、乏力、便秘和蛋白尿;个别报告偶见阳痿、焦虑、抑郁和肌痛。偶有氨基转移酶升高、总胆固醇升高、白细胞减少、嗜酸细胞增多、血小板减少及尿酸升高等实验室检查的异常改变。
注意事项 1.对本品过敏者禁用。 2.肝功能不全、妊娠、哺乳期妇女及老年患者慎用。老年人其清除时间延长,严重肝病患者t1/2明显延长,肝硬化患者为6.1-7.2小时,AUC亦增加。对老年和肝病患者应注意调整剂量。 3.本品可能延长地西泮苯妥英钠的代谢及排泄,所以上述药物与兰索拉唑合用时,应注意调整本品剂量并仔细观察其反应。 4.使用本品有可能掩盖胃癌症状,应在排除恶性肿瘤的基础上使用本品。 5.尚未确立小儿用药的安全性(使用经验少)。
贮藏 室温保存。按说明书的期限使用,虽然在使用期限内,但开封后宜尽快使用。
备注
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