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美沙拉嗪
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中西药分类 西药
作用分类 消化系统药物\抗酸药及抗溃疡病药
英文名 Mesalazine
汉语拼音
别名 5-氨基水杨酸 5-Amino Salicylic Acid
药物组成
性状 本品为淡褐色至粉红色针状结晶,无臭或有轻微的臭味。在空气中颜色变深。在水中微溶,在乙醇、丙酮及甲醇中极微溶,在氯仿,乙醚,丁醇及丙醇中不溶。在稀盐酸和稀氢氧化碱的溶解。
功效
主治 美沙拉嗪缓释片剂与颗粒剂,用于治疗溃疡性结肠炎、Crohn病;栓剂用于治疗溃疡性直肠炎,可同时协用美沙拉嗪片剂。
用途
方解
药理作用 美沙拉嗪作用于肠道炎症粘膜,抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成,从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用,对发火的肠壁结缔组织效用尤佳,从而对溃疡性结肠炎、克隆病(Crohn's Disease)起治疗作用。 美沙拉嗪缓释片由乙基纤维素包衣的美少拉嗪向颗粒(直径0.7-1mm)组成,在胃中开始崩解,微颗粒通过幽门进入小肠,不需胃排空,无药物大量倾释现象,无血药峰浓度,在胃中残留时间短,服药后20分钟内血中即可测出美沙拉嗪,在整个pH宽的肠道内以常速持续均匀释放,在肠道传递时间的降低对美沙拉嗪的释放影响极小,且吸收相对没有改变,它不受肠内菌丛的影响。自十二指肠至结肠均匀缓慢持续释放美沙拉嗪。口服美沙拉嗪约50%在小肠内释放,50%在大肠内释放。缓释片还可防止美沙拉嗪在近端小肠被过早吸收,从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。因美沙拉嗪在整个肠道的均匀释放,它可安全、有效地治疗慢性肠道炎症性疾病。 美沙拉嗪栓剂由缓释微囊组成,可直接到达作用部位,缓慢释放,局部浓度高,栓剂形状与生理结构吻合,可有效地治疗溃疡性结肠炎。
体内过程 美沙拉嗪的常规制剂口服后广泛被上消化道吸收,很少达到结肠,t1/2约1小时,蛋白结合率为40%-50%。因此,多制成缓释剂型,以使其在结肠中发挥局部作用。美沙拉嗪在结肠释放后转化为乙酰氨基水杨酸,乙酰氨基水杨酸一部分被肠道内细菌分解,从粪便中排出,另一部分由肠粘膜吸收,约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,约80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,t1/2为5-10小时,很少透过胎盘和进入乳汁。
剂型 片剂,颗粒剂,栓剂
规格 缓释片剂:0.5g。缓释颗粒剂:0.5g/袋。栓剂:1g。
用法用量 用量 口服:成人,溃疡性结肠炎(急性发作):每天4次,每次1g;维持治疗,每天3次,每次0.5g。Crohn病:每天4次,每次1g。2岁以上儿童,每公斤体重每日服20-30mg,分次给药。 栓剂:成人,每日1-2次,每次1栓剂。两岁以上儿童,遵医嘱。
不良反应 1.可能引起轻微胃肠不适、恶心、口干、便秘腹泻。 2.个别人有头晕、头痛、定向障碍;关节痛、痉挛性肌痛及氨基转移酶和BUN升高。
注意事项 1.对水杨酸类药物及本品的赋形剂过敏者忌用。 2.肝、肾功能不全者慎用。怀孕及哺乳的病人慎用。2岁以下儿童不宜用。 3.本品与氰钴胺片剂(维生素B12片)同时服用时,将影响氰钴胺片的吸收。 4.用法注意:片剂:最好整粒吞服,也可掰开或用水冲服;但绝不可嚼碎或压碎。若因故漏服一剂量时,应尽快补服或与下次剂量同时补服。若有多次剂量漏服,仍按处方继续服用及尽快与医师联系。栓剂:使用前应先排便,用乳胶指套将栓剂从肛门塞入,若栓剂在10分钟内流泻时,需重新塞入另一栓剂,为方便塞入,可用水、凡士林及其他润滑物润湿。若因故漏用一剂量时,应按处方继续使用,若多次剂量漏用,仍按处方继续使用。
贮藏 片剂置室温(15-25℃)贮存,不可在失效期后服用;栓剂,应以原包装置室温中(15-25℃)贮存,不可在失效期后使用。
备注
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