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金诺芬
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\解热止痛、抗炎、抗风湿药
英文名 Auranofin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为无色结晶,性质稳定。微溶于水,易溶于类脂体中。
功效
主治 活动性类风湿关节炎。金诺芬可有效地抑制或缓解类风湿关节炎的自然病程,其有效率为20%-80%。病人的关节疼痛、晨僵、血沉、血清类风湿因子和C反应蛋白都有好转。但疗效出现慢,疗程长,治疗后3-4个月出现疗效,6个月时出现最大疗效,出现副作用也需在停药后较长时间才能恢复。
用途
方解
药理作用 本品属慢作用抗风湿药。其治疗类风湿关节炎的药理作用机制尚不明确。动物试验证实金制剂具有下述作用:能降低血管渗透性,抑制白细胞的趋化作用,抑制吞噬细胞的吞噬作用,抑制粒细胞和巨噬细胞的溶酶体酶释放(溶酶体酶的膜稳定剂),抑制致分裂原或抗原刺激的淋巴细胞的增殖反应,抑制抗体依赖的细胞毒作用,但金制剂对T淋巴细胞和B淋巴细胞未见有直接的抑制作用。因此,金诺芬具有广泛的多环节的抗炎症、抗免疫反应作用。临床观察表明,金诺芬可抑制滑膜的炎症反应,减少免疫球蛋白生成,改善临床症状,有效地改变类风湿关节炎的自然病程。
体内过程 金诺芬口服后其25%经胃肠道吸收,40%与红细胞结合,60%与血浆蛋白结合,通过与血浆蛋白的结合运送到关节液。本品在关节液中的浓度是血液浓度的一半,在炎性滑膜组织中浓度高,大量存在于滑膜细胞中。未被吸收的金诺芬随粪便排出体外。吸收的金诺芬血浆t1/2为11-31天,体内t1/2为80天。约60%(相当与口服剂量的15%)由尿液排出,其余由胃肠道排出。母乳乳汁中浓度低。金诺芬在体内蓄积较少,每日口服金诺芬6mg,蓄积30%,若每日口服2mg,则蓄积为0。血中金诺芬浓度与疗效或不良反应的发生率的相关性尚未得到证实。
剂型 片剂
规格 片剂:3mg。
用法用量 成人口服,初始剂量每日3mg,2周后增至每日6mg,如服用6个月后疗效不显著,剂量可增至每日9mg,分3次服用。每日9mg连用3个月效果不显著,应停止用药。
不良反应 金诺芬的不良反应发生率达30%-50%,多发生在服药开始后的3个月内,3个月后则明显减少。最常见的不良反应有腹泻或稀便,发生率为22.5%-45.5%,其它胃肠道症状为17.4%-24.4%。发生后即停药也可以自缓。皮炎的发生率在10%-20%,出现瘙痒性皮疹时应停药;口腔炎15%左右;蛋白尿发生率为1%-10%,一般在用药2-4个月后发生,增大剂量,蛋白尿出现的比率也增多,出现蛋白尿后应停药。肾病综合征是金诺芬的严重副作用之一,发生率较低,可能为金诺芬损伤肾小管上皮细胞,并使免疫复合物沉积于肾小球所致。金诺芬可引起嗜酸性粒细胞增多,中性粒细胞减少,血小板减少和贫血,严重的可引起再生障碍性贫血和肝酶谱升高。尚未见有急性中毒的报道,若发生早期可以洗胃、催吐并输液促进排出。
注意事项 1.治疗期间应注意病人口腔粘膜是否出现异常,有无口中金属异味感。每1-3周应进行一次全面的血、尿常规检查,并定期查肝、肾功能。 2.出现明显的嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、贫血、血小板减少、显微镜血尿或蛋白尿等现象应停止金诺芬治疗。 3.金诺芬与细胞毒药物或抗疟药合用时,应注意这些药物本身即可引起与金诺芬类似的毒性。 4.孕妇和哺乳期妇女,对金过敏者,坏死性小脑结肠炎,肺纤维化,剥脱性皮炎,骨髓再生障碍,进行性肾病,严重肝病和其他血凝系统疾病,不宜使用。
贮藏 阴凉干燥处,密闭保存。
备注
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