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利福喷汀
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\抗结核病药
英文名 Rifapentine
汉语拼音
别名 环戊哌利福霉素
药物组成
性状 本品为砖红色或暗红色结晶性粉末,无臭,无味。在氯仿或甲醇中易溶,乙醇或丙酮中略溶,乙醚或水中几不溶。
功效
主治 主要用于治疗各类型、各系统的初治、复治的结核病和非结核分枝杆菌病亦需与其他抗结核药物伍用,对骨关节结核的疗效肯定,并可治疗对利福霉素类以外的其他抗结核药耐药病例,对麻风病及对其他抗金黄色葡萄球菌,抗生素的耐药的重症金黄色葡萄球菌等感染均有较好的疗效。
用途
方解
药理作用 为利福霉素衍生物,具有广谱抗菌作用,抗菌谱性质与利福平相同,对结核杆菌、非结核分枝杆菌、麻风杆菌、革兰阳性、阴性菌、某些病毒、衣原体均有杀菌作用,对利福霉素类以外的抗结核药物耐药的结核杆菌有较强的作用,其抗结核活性,比利福平2-10倍,对结核杆菌的最低抑菌浓度(MIC)0.195-0.39μg/ml,比利福平高2-8倍,最低杀菌浓度(MBC)0.195-0.78μg/ml,比利福平高4-16倍,具有较强杀菌作用,临床主要用于抗结核杆菌的感染,对各种生长状态和各种生长环境的结核杆菌均有杀灭作用,是全效杀菌药。作用机制与利福平相同。本品对分枝杆菌生长延迟时间明显长于利福平,是利福平的1.56-1.7倍,故间歇治疗活性高。
体内过程 本品口服后,吸收迅速而完全,血药浓度峰值的时间2-3小时,口服本品400mg血药浓度峰值16.8μg/ml高于利福平,有效血浓度维持时间达5-6日,明显长于利福平的2日,体内分布和利福平一样,药物在各种组织中均有分布以肝、肺、心、肾较多,胰较少。在骨组织的渗透性显示骨皮质和网状结构的浓度高于利福平。经肝代谢、并可形成肝肠循环,经胆汁和尿排出,其t1/232.8小时比利福平明显延长,是利福平的4.05倍。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:0.15g,0.3g。胶囊剂:0.1g,0.15g,0.2g,0.3g。
用法用量 成人:600mg每周1次,或必要时450mg每周2次,顿服,疗程6个月,儿童:口服量酌减。
不良反应 本品的肝毒性发生率低于利福平。多数患者肝损害呈可逆性变化,表现一过性的转氨酶增高,肝肿大。亦有过敏反应发生,表现皮疹、药物热等,少数病人可出现轻度粒细胞、血小板减少,少见胃肠反应。但有致畸作用。
注意事项 1.本品与利福平有交叉耐药性,对利福平已产生耐药的病例亦对利福喷汀耐药。 2.可空腹或于进食后服用本品,因其具有脂溶性,故于进餐高脂食物后有利促进药物吸收。 3.肝功不良及妊娠3个月以上孕妇慎用本品,3个月以内孕妇禁用本品。 4.其余注意事项同利福平。
贮藏 密封,避光干燥处贮存。
备注
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