| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\抗结核病药 |
| 英文名 | Pyrazinamide |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色晶状粉末，味微苦，无臭或几乎无臭。在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解，熔点：188-192℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治疗各系统各类型结核病。本品常与异烟肼、利福平联合用于初治结核病的强化期起到协同杀菌作用，是短程化疗的主要用药之一。亦是结核性脑膜炎除异烟肼外的必选药物。与其他抗结核药，无交叉耐药。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，而对其他非典型分枝杆菌不敏感，其抗结核杆菌的作用易受环境因素的影响，在酸性环境中有较强的杀菌作用在pH5-5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制尚不明了，可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶并阻止脱氧作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。 |
| 体内过程 | 口服后迅速吸收，广泛分布全身各组织并可透过血脑屏障，口服1.0g，2小时达高峰浓度，峰值浓度为45μg/ml，15小时仍维持在10μg/ml，5小时后脑脊液的药物浓度与血药浓度近似，t1/29-10小时，本品经肾排出，尿中浓度较高，仅4%为原形，约30%转化成吡嗪酸随尿排出。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：0.25g，0.5g。 |
| 用法用量 | 成人：口服1次0.25-0.5g，一日3次，一日量0.75-1.5g。 |
| 不良反应 | 1．肝损害 引起转氨酶升高，肝肿大，长期大剂量应用时可发生中毒性肝炎，造成严重肝细胞坏死，黄疸和血浆蛋白减少。肝损害与剂量和疗程有关，目前在常规用量下较少发生肝损害。老年人、酗酒和营养不良者肝损害的发生率增加。 2．胃肠症状 表现食欲不振、恶心、严重时呕吐。 3．痛风样关节炎 吡嗪酰胺的代谢物吡嗪酸抑制了尿酸在肾脏的排除，而出现高尿酸所致。表现关节酸痛，肿胀，强直活动受限，血尿酸增加。与利福平合用时，因后者能抑制肾小管对尿酸的重吸收，可减少本品所致的关节痛。 4．过敏反应 表现药物热、皮疹，光敏反应等。 5．偶可引起溃疡病发作，低色素性贫血与溶血反应。 |
| 注意事项 | 1．本品必须与异烟肼、利福平等药物联合应用，单用本品易产生耐药性。尤其需与异烟肼合用，有促进和加强本品杀菌、灭菌作用使组织中结核菌失去增殖能力。 2．慢性肝病，高尿酸血症，糖尿病患者，肾功不全，血卟啉症患者慎用本品。孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任何一种耐药而对本品可能敏感者，可考虑采用本品，本品属FDA妊娠用药C类。 3．本品的毒性作用与药物剂量相关，故成人每日剂量以不超过1.5g为宜。 4．定期监测肝功能和做血尿酸检查。 5．本品具较大毒性，儿童不宜应用。 |
| 贮藏 | 避光、密闭保存。 |
| 备注 |
