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普鲁卡因胺
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗心律失常
英文名 Procainamide
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品常用其盐酸盐,为白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,有引湿性,在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中极微溶解。熔点165-169℃。
功效
主治 口服尤其是长期服用其不良反应发生率高,目前已较少使用。静脉给药限用于急症情况。本品对室性心律失常较室上性心律失常效果更好。由于不及利多卡因安全和有效,本品仅适用于对利多卡因无效病例。当房颤和房扑电复律后仍频发房早,为防止房颤复发,临时静滴有一定价值。
用途
方解
药理作用 普鲁卡因胺为广谱抗快速心律失常药,对心肌的直接作用与奎尼丁相似,但阻滞胆碱M受体作用很弱,不阻滞α受体。抑制心肌细胞Na+内流,使动作电位0相上升速度和振幅降低,时程延长,传导减慢。希浦系统的4相自动除极斜率降低,自律性下降。与奎尼丁相比,本药抑制心脏传导作用以房室结以下为主,治疗房性心律失常作用较差,对心肌收缩力的抑制较弱。
体内过程 口服吸收迅速完全(80%-100%),经45-90分钟达峰浓度,维持1-2小时。生物利用度约75%-80%,血浆蛋白结合率为15%-20%,体内分布广,除脑以外,可进入多数组织,表观分布容积为1.5-2.5L/kg。半衰期约为2.5-4小时。在肝脏N-乙酰化酶作用下,代谢为乙酰普鲁卡因胺(NAPA),后者也有抗心律失常作用,并加速浦氏纤维的自动去极,增加其自律性,因此高浓度还会引起心律失常,是普鲁酰胺心脏毒性的原因之一。约75%-95%的普鲁酸胺经肾排出,其中30%-60%是原形药,余者为NAPA。快型乙酰化者或肾功能不良者约40%以NAPA的形式由肾排出。
剂型 注射剂
规格 注射剂:0.1g/ml。
用法用量 静注:成人:先以100mg静注5分钟,必要时每隔5-10分钟重复1次,总量不超过10-15mg/kg;或以10-15mg/kg静滴1小时,然后以每小时1.0-1.5mg/kg维持。儿童:每次2mg/kg,加5%-10%葡萄糖液50-100ml。
不良反应 1.本品抑制心肌收缩力和扩张血管作用远较奎尼丁为弱。静脉注射速度过快,特别是超过25mg/min时可发生低血压,甚至虚脱,此时减慢注射速度及加用升压药即可迅速纠正。 2.当血浆浓度超过12μg/ml时,尤其是肾功能不全或充血性心力衰竭患者,肾清除速度减慢,副作用发生率高,可出现QRS、QT问期延长、心脏传导阻滞及各种室性心律失常(包括扭转型室性心动过速)。 3.本品禁用于休克、严重肾功能衰竭、严重充血性心力衰竭和心脏传导阻滞。
注意事项 1.西咪替丁抑制普鲁卡因腹的排泄,延长半衰期。因而合用本品时,剂量必须减小。 2.若与降压药合用尤其是静注时,降压作用增强;与神经肌肉阻滞剂合用,后者作用增强,时效延长,因而重症肌无力患者不宜使用。 3.本品可干扰碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶的测定以及腾喜龙的诊断试验。
贮藏 避光,密封保存。
备注
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