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氨苄西林舒巴坦
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\青霉素
英文名 Ampicillin and Sulbactam*
汉语拼音
别名 氨苄青霉素青霉烷砜,Ampicillin/Sulbactam)
药物组成
性状 本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末。氨苄西林和舒巴坦联合制剂,均用其注射用钠盐,按2:1联合。
功效
主治 氨苄西林舒巴坦注射用联合制剂已广泛用于临床,主要用于产酶革兰阴性需氧细菌引起的感染,包括泌尿道、呼吸道、肠道、胆道、皮肤软组织感染,外科腹腔感染及败血症等,也可用于产酶淋球菌感染。本品对高度耐药的肠杆菌属感染。铜绿假单胞菌感染与高度耐药的MRSA感染无效。
用途
方解
药理作用 舒巴坦(青霉烷砜)是青霉烷类半合成的β-内酰胺酶抑制剂,本身仅有极微弱抗菌作用,无临床治疗意义。对细菌产生的β-内酰胺酶,本品具有广谱抑酶作用,抑酶作用与克拉维酸相似稍弱。抑酶作用机制与克拉维酸相似,舒巴坦与β-内酰胺酶结合,发挥竞争性抑制作用。通过舒巴坦分子结构中的肝内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化。乙酰化了的酶水解非常缓慢,不能很快释出活性酶去水解灭活抗生素,说明酶抑制剂舒巴坦通过使酶乙酰化而抑制了酶活性,从而保护了酶作用底物氨苄西林或其它β-内酰胺类抗生素不被酶灭活而发挥其杀菌作用,因而舒巴坦与氨苄西林联合制剂对一般产酶耐药菌仍有抗菌作用。本联合制剂杀菌作用机制同β-内酰胺类抗生素,即与细菌主要PBPs结合,影响细菌细胞壁的合成,使细菌细胞肿胀破裂而死亡。
体内过程 静注氨苄西林2g,舒巴坦1g后,血药峰浓度分别为109-150mg/L和44-88mg/L。肌注氨苄西林1g,舒巴坦0.5g后的血药峰浓度分别为8-37mg/L和6-24mg/L。两药的血清t1/2均为1小时左右。给药后8小时两者约75%-85%以原形经尿排出。氨苄西林蛋白结合率为28%,舒巴坦为38%。两者在组织体液中分布良好,均可通过有炎症的脑脊髓膜。
剂型 注射剂
规格 注射用氨苄西林钠舒巴坦钠(1)750mg(氨苄西林500mg,舒巴坦250mg)(2)1.5g(氨苄西林1.0g,舒巴坦0.5g)。
用法用量 深部肌注、静注或静滴。成人每次1.5-3g,剂量包括氨苄西林和舒巴坦。每6小时1次,将每次药量溶于50-100ml适当稀释液中于15-30分钟内静脉滴注。肌注每日不超过6g。静脉用药成人每日剂量不超过12g(舒巴坦每日给药剂量最高不超过4g)。儿童每日100-200mg/kg,分次给药。
不良反应 1.口服本品可出现胃肠反应包括恶心、呕吐腹泻,皮疹发生率1%-6%,部分病人反应较重需停药。 2.静脉滴注氨苄西林与舒巴坦联合制剂,剂量0.5-1g,每6小时1次,成人中未见与氨苄西林单独静脉滴住不同的反应。可发生氨苄西林的各种不良反应。 3.肌内注射氨苄西林与舒巴坦联合制剂,注射部位疼痛较明显。
注意事项 1.本联合制剂与青霉素G有交叉过敏反应,联合制剂二种药物氨苄西林与舒巴坦均为β-内酰胺类中青霉烷类抗生素,本身都有可能发生各种过敏反应。故应注意询问患者青霉素过敏史并注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。 2.使用前必须作皮肤过敏试验,皮试反应阳性者禁用。
贮藏 避光,密闭,在凉暗干燥处保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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