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樟柳碱
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化学名
Benzeneacetic acid,α-hydroxy-α-(hydroxymethyl-,9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.0\2,4]non-7-yl ester,[7(S)-(1α,2β,4β,5α,7β)]-
药物名称
Anisodine
异名(中)
异名(英)
分子量
319.36
理化性质
其氢溴酸熔点 126~128°。(丙酮-水),190~192°。(95乙醇),197~200°(无水乙醇)。[α]15/D -29.46(C=1,水),-12.26(C=0.93,乙醇)。MS m/e(%): 319(51),154(14),138(100),96(5),95(5),94(36),97(15),96(5),42(15),137(25),119(23)。
构效关系
药化作用
    1.对中枢神经系统的影响:樟柳碱可使 神经元放电脉冲波幅下降,间隙延长和波宽增大,表现为抑制性反应但作用时间短。
2.对记忆的影响:正常家海马条件性日节律呈先增后减的动态变化。训练前后不同时间静注樟柳碱0.25~1.0mg/kg,可阻抑兔的学习和记忆巩固等过程,其巩固时程约短于3h。
3.对脑电图的影响.
4.对心肌的影响:在家兔心肌细胞膜Na-K-ATPase各测定管中加入樟柳碱(0.6mg/ml)后,最终稀释度为100~10\-2。其释放度pi与对照管的差额,100~10\-1稀释度时,加哇巴因管和不加哇巴因管的代数和均为正值。说明樟柳碱对Na-K-ATPase均有兴奋作用。
5.对胰腺炎血液流变学的影响:氢溴酸樟柳碱使 急性出血坏死性胰腺胞聚集性下降,同时显著改善血液粘性,特别是低剪切率下的粘性,足以说明氢溴酸樟柳碱对AHNP血液流变学具有一定的改善作用。
6.抗胃溃疡作用:樟柳碱有对抗大鼠应激性胃溃疡、药物性胃溃疡及慢性胃溃疡的作用,且有量效依赖关系;有抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶活性,增强胃粘液屏障,提高血清胃泌素浓度的作用。
7.对人工相变行为的影响:膜的流动性随药物的浓度而增加,对酸性磷脂膜的作用均比对中性磷脂膜的要强得多,并在不同程度上出现分相现象。
8.其他作用:樟柳碱对杀虫剂急性中毒小鼠有保护作用,有明显缓解有机磷毒性的作用,中枢作用比较强,解痉作用与山莨菪碱近似,抑制唾液分泌及扩瞳作用弱于阿托品而比山莨菪碱强,毒性却比山莨菪碱爱国主义阿托品小得多。樟柳碱还有明显抑制血小板活性的作用。
毒性
临床
用于视网膜疾病,用于治疗脑血管闭塞病症、慢性气管炎、偏头痛及中药麻醉、防晕船等。
不良反应
成分分类
用途分类
来源
茄科植物唐古特山茛菪 Anisodus tanguticus (Maxim.) Pascher 根。
化学号
52646-92-1
参考文献
1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》
分子式
C17H21NO5
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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