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鹿蹄草素
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化学名
1,4-Benzenediol,2-methyl-
药物名称
Pyrolin
异名(中)
甲基氢醌,甲苯氢醌
异名(英)
Methylquinol,Toluhydroquinone,2-Methylhydroquinone,Homoquinol,2,5-Dihydroxytoluene,Toluquinol,Piroline。
分子量
124.13
理化性质
片状结晶(苯),熔点126~127°,沸点163°/11mm,极易溶于水、乙醇、乙醚,略溶于苯、石油英。UV λMeOHmax nm(ε):294(3100);IR λmax cm\-1:3300,1620,1600,1490,1380,1310,1220,1190,1150,1100,1000,940,870,810,780,720;MSm/e(%):124(100),123(43),122(26),54(22),39(21),95(18),94(18),82(18);NMR(Me2CO-d6)δ:2.2,6.4~6.8,7.6。
构效关系
药化作用
    1.抗菌作用
鹿蹄草素有较强的抗菌作用,抗菌谱广,毒性低。对金黄色葡萄球菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌及大肠杆菌有不同程度抑制作用,其MIC分别为12.5mg/ml,50mg/ml,12.5mg/ml~50mg/ml,50mg/ml,100mg/ml。长期临床试验表明,鹿蹄草素对呼吸道、尿道、消化道感染及创口感染等有较好疗效。对真菌亦有杀灭作用。
2.杀虫作用
鹿蹄草素是一强杀虫剂,对人和家畜没有毒性。对米象鼻虫、蝗虫、家蝇和蟑螂都有效。0.03%的鹿蹄草素乳剂喷于稻上,24h内对蝗虫的击倒率为70%。
3.体内过程
14C鹿蹄草素给小鼠尾静脉注射50mg/kg (约0.14gBq/只),10min内在组织中的分布以肾、肝含量最高,心、脾较低,并能进入脑组织。但维持时间短,血清半衰期仅15min。它主要从肾脏迅速排出,其排出物中只有少量的原形药。
毒性
小鼠静注LD50 为0.227±0.037g/kg。犬每日静注5或15mg/kg,连续14d,除大剂量组可见轻度呕吐外,血象、尿常规、肝、肾功能、心电图及病理组织学检查均未发现异常。人静滴每日400mg、肌肉100mg未出现不良反应。
临床
用于肺部感染;用于肠道及尿道感染;用于肝脓肿
不良反应
成分分类
用途分类
驱杀虫,抗菌
来源
鹿蹄草科植物圆叶鹿蹄草 Pyrola rotundifolia L. 真菌变红丛赤壳 Nectria erubescens(Desm.)Phill.et Plow。
化学号
95-71-6
参考文献
1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》
分子式
C7H8O2
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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