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药 品 名 称 | 巯嘌呤 |
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英 文 药 名 | Mercaptopurine |
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其 他 名 称 | 6-MP、6-Mercaptopurine、6-Purinethiol、Ismipur、Leukerin、eupufin、Mecapurene、Mercaleukin、Mycaptine、NSC-755、Purinethiol、Purinethol、6-巯基嘌呤、6-巯嘌呤、乐疾宁(Puri-Neth01)、巯基嘌呤、巯唑嘌呤。 |
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药 理 作 用 |
属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似， 因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内，在细胞内必须由磷酸 核糖转移酶转为6－巯基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用环节有： (1)通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖（PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖（PRA)的过程，干扰了嘌呤核苷酸合成的 起始阶段。 (2)抑制复杂的嘌呤间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程，同时本品还抑制辅酶I（NAD+)的合成，并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷（dATP)及脱氧三磷酸鸟苷（dGTP)，因而肿瘤细胞不能增殖，本品对处于S增殖周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。 用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象，其原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株，因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。 |
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临 床 应 用 | 临床用于急性白血病，尤其对急性淋巴细胞型的白血病效果较好，对急慢性粒细胞白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有效。 |
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禁 忌 症 | 有致畸作用，孕妇、哺乳妇女禁用。 |
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不 良 反 应 |
骨髓抑制反应可导致白细胞、血小板减少及全血象下降，胃肠道反应有口腔炎、恶心、呕吐、卜腹部不适、腹泻等，大剂量时出现消化道粘膜溃疡，因肝脏损害出现胆汁郁积而引起黄疸，偶见皮疹、脱发、间质性肺炎。 亦可引起致死性肝中毒、高尿酸血症、畸胎及抑制机体免疫。 |
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制 剂 规 格 | 片剂25mg，50mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)服药期间应每周定期查血象和肝功能。 (2)严重感染、骨髓抑制、痛风病史、肝肾功能不全者及老年人慎用。 (3)本品易产生耐药性，故常与强的松、甲氨蝶呤、长春新碱合用以提高效。 (4)别嘌呤醇可抑制本品代谢，同时并用别嘌呤醇一日0.3-0.6g可增强疗效，并可防止高尿酸血症。但同用时应将本品剂量减少25％-50％，以免产生毒性反应。 (5)本品和阿霉素合用，可增加肝毒性。 (6)本品和复方新诺明合用，可能出现骨髓抑制加强。 (7)应空腹使用，避免减少和延迟巯嘌呤的吸收。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
