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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文
曲促珠玛
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 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:其他 三级分类: 
 药品英文名
Trastuzumab
 药品别名
Herceptin
 药物剂型
粉针注射剂:每瓶中含本品440mg。
 药理作用
本品是利用DNA重组技术制造的人源化的单克隆抗体rhuMAb。对人表皮细胞生长因子受体2(Human epidermal growth factor receptor 2,HER2)有选择性的高亲和性。抗体分子可以分为两部分,框架结构部分(Framework)和决定抗体的抗原特异性部分(Complementarity-determining regions)。本品的框架结构部分是人体的氨基酸序列,抗体的抗原特异性部分是小鼠的氨基酸序列。据研究,人的HER2是致癌基因。能在正常细胞表面产生一种蛋白受体,这种受体促使细胞分裂繁殖,HER2基因过度表达的乳腺癌细胞表面有过量的高密度的受体将信号传递给细胞,使之快速生长,并对化疗高度耐药。显然,对伴有HER2蛋白过度表达的侵袭性肿瘤,干扰HER2的表达是一种重要的治疗策略。本品正是通过抗体依赖性的细胞毒作用(Antibody-dependent cellular cytotoxicity,ADCC)来杀死癌症细胞。它直接作用于肿瘤细胞表面,与HER2受体结合,干扰肿瘤细胞的生化过程而使之死亡。本品明显抑制肿瘤的生长并且在这些转化的细胞中成为治疗乳腺癌极好的靶。医学全在/线www.med126.com
 药动学
本品短时程的静脉注射给药,生物利用度较高。随着剂量增加,本药物的半衰期相应延长,清除率降低,剂量10mg和500mg,半衰期分别为1.7天和12天。分布容积为44ml/kg。本品的代谢机制尚不明了,静脉注射本品的半衰期与剂量大小相关,每周一次维持量,平均半衰期为6天。本品与紫杉醇合用时的血药谷值浓度比本品与蒽醌和环磷酰胺合用时提高1.5倍,清除率降低。
 适应证
用于过度表达人表皮生长因子受体2(HER2)的转移乳腺癌。
 禁忌证
 注意事项
本品对心脏毒性较大,心功能不全的患者应慎用。与蒽环类合用须密切观察,监护心脏毒性。
 不良反应
约40%的患者在第一次滴注本品时发生寒战、疼痛、无力、发热、虚弱、恶心、呕吐头痛等反应,约25%的患者出现腹泻,使用化疗加本品者更易发生呼吸道感染、贫血和血细胞减少。未见本品引起骨髓抑制或脱发等不良反应,但与蒽环类合用可致心脏毒性,未经化疗者未见本品引起心脏毒性。
 用法用量
静脉滴注,起始剂量为4mg/kg,缓慢滴注(每次90分钟以上),每周1次。医学全.在线www.med126.com维持剂量为2mg/kg。
 药物相应作用
 专家点评
本品适用于HER2-蛋白(可用免疫组织化学法测定)过高的乳腺癌患者。研究表明有25%~30%的乳腺癌患者HER2有基因改变,促使肿瘤细胞HER2增加,而本品选择性地与HER2牢固结合,抑制癌细胞的增生。在一项临床研究中,222例顽固性HER2过度表达的乳腺癌患者首次静脉滴注本品4mg/kg,然后每周1次,静脉滴注2mg/kg维持剂量。结果:完全有效(肿瘤消失)3%;部分有效(肿瘤缩小达50%以上)12%。在31例有效患者中29例HER2过度表达达3+级;平均有效时间8.4个月,有效者平均存活期13个月。本品临床采用的病例均为高HER2(2+和3+级)的转移性乳腺癌患者,第一组病例469例,患者随机接受化疗或与本品合用,化疗药物采用紫杉醇和蒽环类药物。本品的起始剂量为4mg/kg,维持量为2mg/kg,每周静脉滴注1次,临床前应用过蒽环类药物的患者,临床时应用紫杉醇,剂量为175mg/m2,21天为1个周期,应用6个周期以上;其余病例使用蒽环类加环磷酰胺,剂量为多柔比星60mg/m2或表多柔比星75mg/m2加环磷酰胺600mg/m2。另外22例病例除符合上述条件外,还必须是经过1~2次化疗且旧病复发者,为开放的单剂量组,仅应用本品,治疗方案同上,临床结果表明:本品加化疗,总缓解率45%,缓解时间8.3个月,1年存活率79%,且紫杉醇组效果好于蒽环组;单独化疗则总缓解率为29%,缓解时间5.8个月,1年存活率68%。HER2为3+级的效果明显好于HER2为2+级的病例。综合临床结果,本品适用于高HER的乳腺癌患者,与紫杉醇合用,作为一线药物;单独使用,作为二线或三线药物。医学全/在线www.med126.com本品的其他适应证也在临床研究之中,如与低剂量的白介素2合用于实体瘤的治疗和用于子宫瘤和原发性腹膜肿瘤的治疗。
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