| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗肿瘤药物\烷化剂 |
| 英文名 | Cyclophosphamide |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 环磷氮芥，CTX |
| 药物组成 | |
| 性状 | 白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，失去结晶水即液化，在室温中稳定。能溶于水（约4%)，水溶液不稳定，在25℃时只能保存几小时。易溶于乙醇、苯、氯仿，溶于水和丙酮。熔点：48.5-52℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 环磷酰胺是广泛应用的抗癌药物之一，治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤文瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等都有明显疗效。目前环磷酰胺多与其他抗癌药级成联合化疗用于临床治疗。本药也作为免疫抑制剂治疗非肿瘤疾患。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为目前临床应用最广的氮齐类烷化剂，对多种实验性肿瘤已长到相当大的体积时，用本药仍有明显的抑制作用。抗瘤谱广，毒性比氮芥低，化疗指数比其它烷化剂高。 试验证明，环磷酰胺在体外无活性，药物活性必须依赖肝细胞微粒体酶系统中的细胞色素P450氧化形成4-羟基环磷酰胺或醛磷酰胺平衡，开环后再变成烷化作用很强的氯乙基磷酰胺（或称磷酰胺氮芥)而起毒化作用，同时还生成对泌尿道有刺激作用的丙烯醛。 据认为本品选择性抗瘤作用较强是因为敏感肿瘤组织中产生磷酰胺氮芥较多，而在肝、肾等正常组织中则4-羟基环磷酰胺及酸磷酰胺分别转变为化学活性较弱的酮基环磷酰胺及羧磷酰胺，随后排出，故认为对正常组织的损害较轻。 本品的活性物质能与DNA发生交叉联结等共价结合，抑制DNA合成，干扰DNA和RNA的功能，使肿瘤细胞死亡。它属于细胞周期非特异性药物，能杀灭各期细胞，但主要杀灭G2或细胞。 |
| 体内过程 | 本品口服易吸收，约1小时后血浆浓度达到高峰，进入体内后广泛分布于全身各组织，肿瘤组织药物浓度比相应正常组织为高，脏器中以肝脏浓度较高，并在肝中活化。血浆t1/2约4-6.5小时，在48小时内可由肾脏排出50%-70%（68%为代谢物，32%为原形)。环磷酰胺能少量透过血脑屏障。 |
| 剂型 | 片剂,注射剂 |
| 规格 | 片剂：50mg。注射剂：100mg，200mg。 |
| 用法用量 | 1．静脉注射 常用剂量400-600mg/（m2·次)或10-15mg/（kg·次)，溶于生理盐水20ml，可间歇给药如每周1次，总量8g左右为一疗程。 2．口服 1-2.5mg/（kg·d)，成人通常50mg每天3次，总量10-15g。连续服用，需视治疗反应及白细胞水平（应保持在3.5×109/L以上)调整用药。 肌内往射及动脉内注射应用较少。 |
| 不良反应 | 1．骨髓抑制 是环磷酰胺的剂量限制性毒性，可引起白细胞下降，但较易恢复，血小板下降常不明显。 2．出血性膀胱炎 本品的代谢产物特别在大剂量注射时，可引起膀胱刺激症状如尿频、尿急、尿痛、镜下血尿或肉眼血尿、尿少、蛋白尿等。 3．肝功能损害 可有肝功能损害，一般较轻，停药可恢复。 4．胃肠反应 食欲减退、恶心或呕吐多不严重，停药后2-3天可消失。 5．其他 脱发、免疫抑制，偶有大剂量环磷酰胺引起水中毒，呋塞米可预防和治疗水中毒。骨髓移植预处理应用大剂量环磷酰胺可出现心脏毒性反应。 |
| 注意事项 | 1．应用本药应鼓励病人多饮水，必要时输液，保证足够的输入量和尿量，大剂量环磷酰胺宜同时给予美司钠，以预防和减少尿路并发症。 2．用药期间应监测血象、尿常规、肝肾功能。 3．肝病患者慎用。 4．本药配成溶液后不稳定，应于2-3小时内输入体内。 |
| 贮藏 | 避光，32℃以下保存。 |
| 备注 |
