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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文
洛撒蒽醌
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 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:其他 三级分类: 
 药品英文名
Losaxantrone
 药品别名
宾曲唑尔、Biantrazole、CI-941
 药物剂型
针剂:25mg。
 药理作用
本品为蒽吡唑类(anthrapyrazoles)之一,即模拟蒽环类将吡唑环骈台到蒽二酮结构上合成的。其实验抗瘤谱及活性类似多柔比星而比米托蒽醌(MXT)及胺吖啶(mAMSA)强。对DNA有高亲和力的嵌入性结合,低浓度下抑制DNA合成(主要抑制DNA多聚酶)。细胞接触本药后可引起与蛋白质结合的DNA断链堆积,提示其抑制DNA拓扑酶Ⅱ。其抗药性是因胞内药物蓄积减少所致,属多药抗药性(MDR)。医学全在.线www.med126.com其结构与多柔比星不同,较难被还原产生半醌自由基,故对心脏毒性较小。本品导致白细胞减少的剂量无积蓄性,胃肠症状轻中度。用药5个疗程以上病人的左心室射血分数(LVEF)下降中位数仅6%。观察6个月无恶化,且部分病人略有恢复。30例晚期乳腺癌有效率63%(2例完全缓解,17例部分缓解),中位数有效期28周(4~70周)。治疗乳癌疗效较肯定,现已试用于胃癌前列腺癌。医学全在.线www.med126.com
 药动学
 适应证
乳腺癌、胃癌及前列腺癌。
 禁忌证
 注意事项
与多柔比星、长春碱及胺苯吖啶等有交叉抗药性,可受维拉帕米(VPM)扭转。
 不良反应
可致白细胞减少,为限量毒性。还可致恶心、呕吐、脱发及黏膜炎。静脉滴注局部有红斑、疼痛、烧灼感及静脉炎。
 用法用量
静脉滴注:一般成人每3周1次,每次剂量50mg/m2。医学全/在线www.med126.com遵医嘱。
 药物相应作用
 专家点评
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