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米托蒽醌
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
抗肿瘤抗生素
药物名称:
米托蒽醌
英文名称:
Mitoxantrone
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
丝裂蒽醌
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂(粉) 10mg;20mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Mitoxailtrone
药理作用:
MA为一种蒽醌抗肿瘤新药,其结构及抗癌作用与阿霉素相近,因其无氨基糖结构,不产生自由基,且有抑制脂质过氧化作用,故对心脏毒性较低。其作用机制表明,可视MA为细胞周期非特异性药物,因它可杀灭任何细胞周期的癌细胞,增殖与非增殖细胞均受到抑制。分裂细胞比休止细胞对本品更敏感,S后期对本品最敏感。
药动学:
此药在血浆中的清除曲线符合三室模型,静脉注射后很快由血浆中广泛分布到组织中,然后缓慢释放。其中6.5%以原形由肾排泄,18.3%由粪便排出。肝功能异常能影响药物从体内清除。
适应症:
1.乳腺癌恶性淋巴瘤
2.胃肠道癌。
3.白血病
4.膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤。
用法用量:
1.成人:12~14mg/m2,每3~4周静注1次。方法为将药物用50ml以上0.9%氯化钠注射液稀释,也可用5%葡萄糖注射液l00ml稀释后于30分钟内静滴。
2.儿童:其耐受量略高,实体瘤为18~20mg/m2,白血病可高到24mg/m2,均为3~4周1次,酌情可给2~6次。
不良反应:
1.骨髓抑制 白细胞与血小板下降。一般于治疗后10~14天发生白细胞下降,到3周左右开始恢复。
2.消化道反应 恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻。少见肝功能损伤。肝功不良者血浆半衰期明显延长,应减少用量。对肝、肾功不全者慎用。
3.心脏毒性比阿霉素轻,在2500例中发生心脏毒性者占3%。表现为心射血分数降低、心律失常、心电图异常及心肌梗死等。心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。儿童心脏毒性发生率为6%。其防治方法为:对心脏功能不全者以及接受过阿霉素累积量超过者禁用。因MA的心脏毒性和以前用过的阿霉素之间有显著相关性,特别是儿童用MA治疗更应慎重,对没有接受过MA治疗的病人应进行心脏监测。对阿霉素用量超过350mg/m2又需要用MA治疗者,要用超声心电图或多门控血流心脏扫描监测。
4.药液漏出血管外,可引起严重的皮下组织坏死。可表现为立即发生局部红肿、烧灼感,第2天变暗红色胀痛,第3天开始破溃、疼痛剧烈,以后溃疡可深至骨膜,不易愈合。注射时应勿使药液漏出血管外,为此先用5%葡萄糖注射液静滴,确认输液管畅通无阻后,将本药从侧管缓慢推入。
5.其他 脱发、血尿、肌酐升高、肾功减退、乏力、头痛等,可对症处理。
相互作用:

注意事项:

1.有心脏疾患者禁用或慎用。
2.注意既往蒽环类药物的用药总量,按规定禁止超过总限制量。
3.注射时切勿使药液漏出血管外,以免致组织坏死。

疗效评价:
与甲氨蝶呤氟尿嘧啶联合应用治疗晚期乳腺癌,有效率为52.7%(29/55)。治疗恶性淋巴瘤效果明显,特别是对一些难治的病例也有一定效果。与环磷酰胺长春新碱泼尼松治疗恶性淋巴瘤,有效率为81/7%(67/82),其中对霍奇金病有效率92%(12/13),非霍奇金淋巴病中初治病人的有效率为84.8%(39/46),复治病人为69.6%(16/23)。对胃肠道癌也有一定疗效,有效率31.0%(9/29)。对白血病有一定疗效,特别是对长期应用其他药物治疗耐药的病人。对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一定疗效。


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