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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 泌尿系统药物 > 正文
托特罗定
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 分类名称
一级分类:泌尿系统药物 二级分类:其他 三级分类: 
 药品英文名
Tolterodine
 药品别名
金尼亭
 药物剂型
酒石酸托特罗定片:1mg,2mg;酒石酸托特罗定胶囊:2mg;酒石酸托特罗定缓释胶囊:2mg,4mg。
 药理作用
本药为竞争性M胆碱受体阻滞剂,对M胆碱受体有高度特异性,对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力较弱。有试验表明:本药对膀胱的选择性高于唾液腺。
 药动学
本药口服后吸收迅速,用于治疗尿失禁1h可起效,持续时间约5h。口服即释剂的达峰时间为1~3h,口服缓释剂的达峰时间为2~6h。口服2mg,达峰时间约2.5h,血药浓度峰值(cmax)为2.5μg/L,曲线下面积(AUC)为11.8(μg·h)/L。在1~4mg剂量范围内,本药的血药浓度峰值及曲线下面积与剂量呈线性关系。本药口服生物利用度为77%,因首关消除显著,绝对生物利用度为30%~40%(范围为10%~74%)。进食对本药吸收影响较小。本药蛋白结合率较高,游离药物浓度平均为(3.7±0.13)%,分布容积约113L。主要在肝脏经细胞色素P450(CYP)2D6同工酶代谢,生成具有本药相似药理学特性的5-羟甲基代谢物(DD01),进一步的代谢将产生5-羧酸和N-脱烷基5-羧酸代谢物。约77%药物经肾脏排泄,约17%药物经粪便排出,尚不清楚本药是否经人乳分泌。原形药物的排泄率不到给药量的1%,5%~14%以活性DD01回收,尿液中回收的羧基代谢物和去烷基代谢物分别为51%和29%。静脉给药的总体清除率为9.5~45L/h,口服给药的总体清除率为5.7L/(kg·h)。本药消除半衰期为2~3h,DD01的消除半衰期为3~4h。给药24h内大部分药物自人体排出,重复给药无蓄积性。
 适应证
用于膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁等症状的治疗。
 禁忌证
1.对本药过敏者。2.尿潴留者。3.胃潴留者。4.未经控制的窄角型青光眼患者。5.重症肌无力患者。医学/全在线www.med126.com6.严重溃疡性结肠炎患者。7.中毒性巨结肠患者。
 注意事项
1.慎用:(1)有膀胱出口梗阻等尿潴留风险者。(2)有幽门狭窄等胃潴留风险者。(3)肝功能不全者。(4)肾功能不全者。(5)自主性神经疾病患者。(6)食管裂孔疝患者。2.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性和有效性尚未确定,不推荐儿童使用本药。3.药物对妊娠的影响 动物实验表明大剂量药物可引起胎仔体重减轻,增加死胎及畸胎的发生率,孕妇应慎用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。4.药物对哺乳的影响 动物实验表明本药可经老鼠乳汁排泄,尚不清楚是否经人乳分泌。哺乳妇女用药应暂停哺乳或避免服用本药。5.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)膀胱内压。(2)常规血液生化学检查。(3)心率及收缩压(尤其是有心血管疾患者)。6.本药可致视力模糊,影响反应时间,用药期间驾驶车辆、操作机器、进行危险作业者应引起注意。7.药物过量所致严重不良反应包括眼调节失调和排尿困难等,可予洗胃及活性炭治疗。药物过量可予对症处理:(1)严重的中枢抗胆碱作用(如幻觉、严重的兴奋状态),可予毒扁豆碱治疗。(2)惊厥或明显的兴奋状态,可予苯二氮卓类药物治疗。(3)呼吸功能失调可予人工呼吸。(4)心动过速时可予β-肾上腺素受体阻断药。医学/全在线www.med126.com(5)尿潴留时可予插导尿管。(6)瞳孔放大时可予毛果芸香碱滴眼,或将病人置于暗室。8.用药时间超过6个月者应考虑是否需进一步治疗。
 不良反应
本药可引起轻至中度抗胆碱能作用,如口干、消化不良和泪液减少。本药不良反应多可耐受,停药后即可消失。1.常见(>1/100)的不良反应 (1)自主神经系统:口干。(2)胃肠道:消化不良、便秘腹痛、胀气、呕吐。(3)眼:眼干、视物模糊。(4)皮肤:皮肤干燥。(5)精神神经系统:嗜睡、神经过敏、感觉异常、头痛。2.少见(<1/100)的不良反应 (1)自主神经系统:调节失调。(2)胸痛。3.偶见(<1/1000)的不良反应 (1)过敏反应。(2)泌尿系统:尿潴留。(3)中枢神经系统:精神错乱。
 用法用量
1.成人常规剂量:口服给药,初始剂量为一次2mg,一天2次,视病人反应及耐受程度,可减量至一次1mg,一天2次。2.成人肝功能不全时剂量:肝功能损害者,推荐剂量为一次1mg,一天2次。3.成人其他疾病时剂量:正在服用CYP3A4抑制剂者,推荐剂量为一次1mg,一天2次。
 药物相应作用
1.本药与CYP3A4强效抑制剂,如大环内酯类抗生素(红霉素克拉霉素)、抗真菌药物(酮康唑咪康唑伊曲康唑)及蛋白酶抑制剂(环孢素长春碱)等合用,可能抑制CYP3A4介导的本药代谢活性,致代谢功能不良患者的血药浓度增加,潜在药物过量的风险,故不建议两者合用,必须合用时应注意调整剂量。2.健康个体合用本药与华法林未见明显相互作用,但有两者合用引起国际标准化比值(INR)升高的报道,出血风险增加,可能与竞争由CYP3A4介导的代谢有关,合用时应注意调整剂量。3.氟西汀可减少本药的代谢,使本药曲线下面积增加,活性代谢物的血药浓度峰值及曲线下面积下降,但临床意义不明显,两者合用无需调整剂量。4.本药可降低甲氧氯普胺西沙必利的胃动力作用。医学/全在线www.med126.com5.未见本药与复方口服避孕药(左炔诺孕酮/炔雌醇)的相互作用。食物对本药生物利用度的影响不明显。
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