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红霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\大环内酯类
英文名 Erythromycin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦,微有引湿性;易溶于甲醇、丙酮或乙醇,极微溶于水。注射用的乳糖酸红霉素为白色或类白色的结晶或粉末;无臭,味苦。易溶于水或乙醇,微溶于丙酮或氯仿,不溶于乙醚。
功效
主治 在治疗链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等革兰阳性菌所致的咽炎、扁体炎,轻中度上下呼吸道感染,皮肤、软组织感染,白喉时,本品常用作青霉素过敏者的替代药物。对于治疗肺炎支原体、衣原体、军团菌、尿素分解脲原体、梅毒密螺旋体等非典型致病菌所致的支原体肺炎、新生儿结膜炎、婴儿肺炎、军团菌病、泌尿生殖系统感染,本品具有良好的效果。眼膏剂主要用于治疗沙眼、结膜炎及角膜炎。
用途
方解
药理作用 本品为14员环大环内酯类抗生素,抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌、部分阴性菌及一些非典型致病菌均有效。本品对化脓性链球菌和肺炎链球菌高度敏感,对多数草绿色链球菌和厌氧的链球菌有效,对约半数的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌有效;白喉杆菌等需氧革兰阳性杆菌对本品敏感;革兰阳性厌氧杆菌中,梭状芽胞杆菌对本品敏感,但部分产气荚膜杆菌仅对本品中度敏感。本品对幽门螺杆菌和部分布鲁杆菌等革兰阴性杆菌有效,流感嗜血杆菌仅对本品中度敏感。肺炎支原体、衣原体、军团菌、尿素分解脲原体、梅毒密螺旋体等多种非典型致病菌对本品敏感。本品的作用机制主要是与细菌50s核糖体亚单位结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成。
体内过程 本品口服2-3小时内可达血药峰浓度,吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾脏的浓度最高,可高于血药浓度十几倍到几十倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物中浓度也较高,并可到达母乳中,不易通过血脑屏障。本品的蛋白结合率为44%-73%。红霉素在肝脏代谢成无活性代谢物,肝功能损害的患者可能出现药物积蓄的现象。本品在肝脏中浓缩并从胆汁排出,进行肠肝循环,约10%的药物以原形自肾小球滤过排出体外,部分经粪便排出。口服本品的t1/2为1.4-2小时,肾功能减退者t1/2为4.8-6小时。
剂型 片剂,注射剂
规格 肠溶片:0.125g (1.5万U),0.25g(25万U)。注射剂:乳糖酸红霉素,0.25g(25万U),0.3g(30万U)。
用法用量 1.口服 成人每日1-2g,分3-4次服用;小儿每日每公斤体重30-50mg,分3-4次服用。治疗军团菌病,成人每日2-4g,分4次服用。 2.注射用乳糖酸红霉素 临用前先用灭菌注射用水溶解后,再用5%葡萄糖注射液稀释,浓度不超过0.1%,并缓慢滴注。成人每日1-2g(盐基计),分2-4次滴注。小儿每日每公斤体重20-40mg(盐基计),分4次滴注。
不良反应 1.胃肠反应 口服本品后会发生恶心、呕吐、腹部不适、腹泻等反应,偶见肠道菌丛改变、伪膜性肠炎等,其发生率与剂量大小有关。 2.过敏反应 可见荨麻疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多等,发生率为0.5%-1%。 3.乳糖酸红霉素静脉给药可引起血栓性静脉炎,注入肌肉或皮下会引起剧痛、局部硬结甚至坏死。
注意事项 1.本品与其它红霉素品种有交叉过敏反应,故对红霉素类抗生素过敏者禁用。 2.本品可通过胎盘进入胎儿血液循环,并有相当量进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女慎用。 3.本品为药物酶抑制剂,卡马西平茶碱地高辛环孢素与之合用会升高浓度,长期服用华法林的患者应用本品可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血危险性,故使用时须注意监测浓度,调整剂量。 4.本品对氯霉素林可霉素的效果有拮抗作用,故不宜同用。 5.本品可干扰Higerty反应的荧光测定,使尿中儿茶酚胺的测定位出现假性增高,血清碱性磷酸酶、胆红素、谷丙转氨酶的测定值均可能增高。 6.注射用乳糖酸红霉素局部刺激性大,不宜作肌内注射,注射液的pH值宜维持在5.5以上,并在8小时内输完。 7.抑菌剂可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时,两者不宜同用。
贮藏 密封,在干燥处保存。
备注
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