【药品名称】
通用名:蒿甲醚片
曾用名:
商品名:
英文名:Artemether Tablets
汉语拼音:Hɑojiɑmi Piɑn
本品主要成份为:蒿甲醚。其化学名称为:[3R-(3R,5? S,6S,8aS,9R,10R,12R,12?R)?-(+)氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H吡喃(4,3,-j )-苯并二塞平。
结构式:(参见蒿甲醚胶囊)
分子式:
分子量:
【性状】
白色片。
【药理毒理】
药理学
蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。医学考试网蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学
小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。
【药代动力学】
蒿口服后易吸收。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。医学全.在线www.med126.com主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。
【适应症】
适用于各类疟疾的治疗,包括抗氯喹恶性疟的治疗,如恶性疟和间日疟。
【用法用量】
口服:一日一次,连服五天或七天,成人一次口服80mg或按体重1.6mg/kg,首次加倍,儿童按年龄递减。
【不良反应】
本药的不良反应轻微,个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶活性轻度升高,网织红细胞数可有一过性减少。极个别患者可能的心律失常(如室性期前收缩等)。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
严重呕吐者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用。医学全/在线www.med126.com
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】
(1)mg (2)40mg (3)50mg
【贮藏】
遮光,密闭,置阴凉处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
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