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硫酸奎宁片
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【药品名称】
通用名:硫酸奎宁
曾用名:
商品名:
英文名:Quinine Sulfate Tablets
汉语拼音:Liusuɑn Kuininɡ Piɑn
本品化学名称为:(8S, 9R)-6′-甲氧基-金鸡纳-9-醇基硫酸盐二水合物。
结构式:
分子式:(C20H24N2O2)2?H2SO4?2H2O
分子量:782.96

【性状】
本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。

【药理毒理】
奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
奎宁也引起疟色素聚集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。
本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。

【药代动力学】
口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后1~3小时血液浓度达到峰值,T1/2为8.5小时。医.学全在线www.med126.com奎宁于肝中被氧化分解,迅速失效,其代谢物及少量原形药(约10%)均经肾排出,服药后15分钟即出现于尿中,24小时后几乎全部排出,故奎宁无蓄积性。

【适应症】
用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。

【用法用量】
1.成人用量 用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时,每日1.8g,分次服用,疗程14日。
2.小儿常用量 用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时,小于1岁者每日0.1~0.2g,分2~3次服,1~3岁0.2~0.3g,4~6岁,0.3~0.5g,7~11岁为0.5~1g,疗程10日。

【不良反应】
1.奎宁每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大致相似,有耳鸣头痛、恶心、呕吐,视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复。
2.24小时内剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、复视、弱视等。
3.大剂量中毒时,除上述反应加重外,还可抑制心肌、延长不应期、减慢传导,减弱心肌收缩力,扩张外周血管,有时可致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等,多死于呼吸麻痹。
4.奎宁致死量约8g。
5.少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应。
6.少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死。
7.奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。医学全/在线www.med126.com

【禁忌】
孕妇禁用。

【注意事项】
1.对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
2.对诊断的干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】
1.制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收。
2.抗凝药与奎宁合用后,抗凝作用可增强。
3.肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同,可能会引起呼吸抑制。
4.奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加。
5.尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加。
6.与维生素K合用可增加奎宁的吸收。
7.与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕执业医师考试
8.与硝苯地平(硝苯啶)合用,游离的奎宁浓度增加。

【药物过量】

【规格】
0.3g

【贮藏】
遮光,密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网 址: 。

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