【性状】我国兽药典收载的为枸橼酸哌嗪和磷酸派嗪。枸橼酸哌嗪为白色结晶粉末或半透明结晶性颗粒;无臭,味酸;微有引湿性。在水中易溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇、氯仿、乙醚或石油醚中不溶。磷酸哌嗪为白色鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭,味微酸带涩。在沸水中溶解,在水中略溶,在乙醇,氯仿或乙醇中不溶。
【药理】哌嗪的各种盐类(性质比哌嗪更稳定)均属低毒、有效驱蛔虫药,此外,对食道口线虫、尖尾线虫也有一定效果,曾广泛用于兽医临床。哌嗪的驱虫活性,取决于对蛔虫的神经肌接头处发生抗胆碱样作用,从而阻断神经冲动的传递;同时对虫体产生琥珀酸的功能亦被阻断。药物是通过虫体抑制性递质γ-氨基丁酸而起作用。哌嗪的抗胆碱活性是由于兴奋γ-氨基丁酸受体和阻断非特异性胆碱能受体的双重作用,结果导致虫体麻痹,失去附着宿主肠壁的能力,并借肠蠕动而随粪便排出体外。
【用途】(1)马哌嗪对马副蛔虫具有极佳驱除效果,此外对马尖尾线虫(马蛲虫)也有一定效果。(2)猪由于哌嗪对猪蛔虫和食道口线虫驱虫效果极佳,是传统使用的药物之一,一次用药,即有100%驱除效果。但由于对趋组织期幼虫作用有限,通常应于2月后再用药一次。(3)家禽 磷酸哌嗪和枸橼酸哌嗪按每只成年鸡用0.3g剂量,混饲料中连用3天,对鸡蛔虫驱除率极佳。但对鸡盲肠虫(鸡异刺线虫)效果较差。哌嗪对鹅裂口线虫成虫有效率100%;对6日和12日龄虫体驱除率分别为92.9%和66.5%。(4)犬、猫哌嗪对弓首蛔虫、狮弓蛔虫的驱除率约100%,对北方钩虫(狐狸板口线虫)驱除率亦在90%以上医学全在线。对犬钩口线虫效果差(低于75%),对鞭虫、绦虫无效。哌嗪对犬科、猫科野生动物的驱虫谱和驱虫效果大致与家养动物相似。(5)牛、羊由于哌嗪对反刍兽食道口线虫、牛弓首蛔虫作用有限,加之对皱胃、小肠内寄生线虫基本无效,而无临床应用意义。
【药物相互作用】(1)应用哌嗪时不能并用泻剂,因为迅速地排除药物,使虫体复苏,遭致驱虫失败。(2)本品与吩噻嗪类药物并用时,能使药物毒性增强。(3)与噻嘧啶合用时,有拮抗作用。(4)动物在内服哌嗪和亚硝酸盐后,在胃中哌嗪可转变成亚硝基化合物,形成N,N-硝基哌嗪或N-单硝基哌嗪,二者均为动物致癌物质。
【注意】(1)由于未成熟虫体对哌嗪没有成虫那样敏感,通常应重复用药,间隔用药时间,犬、猫为2周,其他农畜为4周。(2)哌嗪的各种盐对马的适口性较差,混于饲料中给药时,常因拒食而影响药效,此时以溶液剂灌服为宜。(3)哌嗪的各种盐给动物(特别是禽)饮水或混饲给药时,必须在8~12h内用完,而且应该禁食(饮)一宵。
【用法与用量】枸橼酸哌嗪 内服 一次量 每kg体重 马、牛0.25g羊、猪0.25-0.3g 犬0.1g 禽0.25g
磷酸哌嗪 内服 一次量 每kg体重 马、猪0.2-0.25g 犬、猫0.07-0.1g 禽0.2~0.5g