舒巴坦钠(青霉烷砜钠)
为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂,由合成法制取。
【性状】白色或类白色粉末或结晶性粉末;微有特臭;味微苦。在水中易溶,在甲醇中微溶,在乙醇、丙酮或醋酸乙酯中几乎不溶。在水溶液中较稳定。
【药理】本品对革兰氏阳性与阴性菌(绿脓杆菌除外)所产生的β-内酰胺酶有抑制作用,与青霉素类和头孢菌素类抗生素合用能产生协同抗菌作用,使耐药医学全在线菌(金黄葡萄球菌、大肠杆菌等)MIC降到敏感范围。本品单用时抗菌作用很弱,对金黄葡萄球菌、表皮葡萄球菌及肠杆菌科细菌的MIC多超过25µg/mL。肠球菌属和绿脓杆菌对本品耐药。内服吸收很少,注射后很快分布到各组织中,在血、肾、心、肺、肝中的浓度均较高。主要经肾排泄,尿中浓度很高。
【用途】本品与氨苄西林联用可治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、骨和关节等部位感染以及败血症等。兽医临床可据情试用。
【药物相互作用】丙磺舒与舒巴坦、氨苄西林合用可减少后两者的经肾排泄,使血药浓度增高并延长。
【注意】(1)舒巴坦/氨苄西林禁用于对青霉素类抗生素过敏动物。(2)国内的主要产品是供静脉或肌内注射用的舒他西林,为氨苄西林钠与舒巴坦钠(2:1)的混合物。此制剂的水溶液不稳定,不能用于内服。另有托西酸舒他西林系舒巴坦与氨节西林(1:1摩尔比)的双酯结构化合物的甲苯磺酸盐,内服吸收迅速,经肠壁酯酶水解为舒巴坦与氨苄西林而起联合抗菌作用。
【用法与用量】本品在兽医临床上未见确切资料。
【制剂】注射用舒他西林 托西酸舒他西林片