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丙磺舒
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\抗痛风药
英文名 Probenecid
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色结晶性粉末,无臭,味微苦,本品在丙酮中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中溶解,在稀酸中几乎不溶。熔点:198-201℃。
功效
主治 主要用于慢性痛风和高尿酸血症的治疗。如与别嘌醇合用对关节和组织中痛风石的消除也有一定的效果。本品非止痛剂,无抗炎作用,对急性痛风无效,但能减少急性痛风的发作和严重性。
用途
方解
药理作用 本药通过促进尿酸的排出以达到降低血尿酸的浓度。它作用于肾,部分地抑制近端肾小管对肾小球过滤出来的尿酸进行重吸收,使血尿酸保持在正常的水平,防止尿酸在体液中结晶、沉着,甚至有使痛风石重新溶解的作用。本药亦竞争性地抑制肾小管排出水杨酸青霉素类、吲哚美辛等药物。当水杨酸浓度增高时转而抑制本药的促尿酸排出作用。
体内过程 本药口服后吸收完全。t1/2为6-12小时,呈剂量依赖性。在血浆中90%和白蛋白结合并分布于细胞外体液。代谢迅速,其主要代谢物(40%)为葡萄糖醛结合物并在48小时内排出体外。只有5%原药在尿中出现。在肾功能下降时本药的促尿酸作用明显减弱或消失。
剂型 片剂
规格 片剂:O.25g。
用法用量 成人:口服,开始小剂量每次0.25g,每日2次,1周后增至每次0.5g,每日2次;最大剂量每日2g。老年患者因肾功能减退,用量应适当减少。
不良反应 消化道反应最常见,发生率为3%-18%,主要表现为恶心、呕吐、腹部不适、食欲减退等。其它可有头晕、头痛、面部潮红、尿频、齿龈肿痛、皮疹等。偶见过敏反应,可有发热、皮炎和皮肤瘙痒。严重毒性反应罕见,可表现为再生障碍性贫血溶血性贫血、肝细胞坏死和肾病综合征。偶可引起急性痛风发作。 误服超剂量和大剂量用药,可兴奋中枢神经系统,引起抽搐癫痫,以致呼吸衰竭死亡。超量中毒应及时洗胃和导泻,控制抽搐和癫痫,辅助呼吸,应用类固醇激素等治疗。
注意事项 1.本品与磺胺有交叉过敏反应,因此,对磺胺有过敏反应者禁用。 2.急性痛风发作和肾、输尿管有尿结石者不宜使用,如必须使用,可与小剂量秋水仙碱或吲哚美辛合用,并大量饮水和碱化尿液。 3.用药期间需定期测定血尿酸、血常规、酸碱平衡,根据测定结果调整药量。 4.消化性溃疡和血液系统异常者慎用。 5.肾肝功能减退,肌酐清除率小于30ml/分钟者应用后效果不佳,老年人有肾肝功能不全者禁用。 6.本品能通过胎盘,孕妇慎用。 7.2岁以下儿童和肿瘤引起的高尿酸血症不宜使用。 8.不宜与水杨酸钠、利尿剂、双氢氯噻嗪、醋唑酰胺、保泰松、吲哚美辛、口服降糖药等同服。
贮藏 干燥,密闭保存。
备注
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