中西两种医学体系自古都曾运用复方，又对复方各有不同的理解。
1937年6月19日，一位叫做琼娜·斯提文斯夫人的英国“化学家”，从《伦敦杂志》得到一笔五千金镑的奖金，这是由于她公开了一张“治好首相渥尔波的胆石病”的“科学丹”方。这张丹方剂型是片剂，由“鸡蛋壳、
蜗牛、肥皂、烧成焦黑的猪
水芹、
牛蒡子、
蜂蜜”等药物组成。19世纪以前，欧洲的医生们用复方，是相信多种药物相互作用能产生“神奇”效应，颇具神秘性。西方医学在中世纪以后，依然盛行由不计其数的药材混合组成的方剂，一个处方里的药材通常在40种以上。例如米特里达悌(Mithridates)国王，为了防止被投毒暗杀，亲自在罪犯身上做多年试验，最终配制了由蛇肉、
鸭血等54种成分组成的被称为“天药”的解毒剂。到20世纪初，西药还配制复方，德国免疫学家、化学疗法和受体学说的奠基人、606的发明人、1908年诺贝尔生理学医学奖得主艾利希(Ehrlich，1854～1915)，在11岁时也曾设计过把几种药配在一起治疗
咳嗽的复方。后来随着对药物的组成与药理作用研究的逐渐深入，以利用协同增效作用为目标的处方学思想成为主导思想。其中也包含利用拮抗作用减轻副作用的路。20世纪中叶以前，医学院校在
药理学和拉丁语课程中都讲授处方学，在药学系，药物调剂学都是一门重要课程。此后随着单一化学成分或单体药物的普遍使用，复方形式的西药逐渐减少，在德国甚至规定组成处方的药物要少于三种，为避免药物间相互作用，即便是联合用药，也很少调剂投药，药师们的调剂工作日趋式微。
中医学运用复方由来已久。《吕氏春秋》言：“夫草有莘有藠，独食则独杀人。合而含之则益寿。”这是和合用药最早记载。在战国时代对复方就有了明确的组织建剂，在《庄子·徐无鬼》一文中曾道：“药也其实，堇(
乌头)也，
桔梗也，鸡雍(
鸡头草，
芡实)也，
豕零(
猪苓)也，是时为帝者也，何可胜言。”是说乌头、桔梗、芡实、猪苓四种药在不同的情况下，可以分别作君(帝)药，当时已经把复方的组成按朝廷的“君、臣、佐、使”相类比。但对何药为君解释不一，例如陶弘景在解释《神农本草经》“药有君臣佐使，以相宜摄合和”中，认为“大抵养命之药，则多君；养性之药，则多臣；疗病之药则多佐”(《证类本草》引文)，唐代王冰也赞同是说，他在《重广补注
黄帝内经素问》注文中也说：“上药为君，中药为臣，下药为佐使。”而后世医家多数还是遵从《素问·至真要大论》的说法：“主病之谓君，佐君之谓臣，应臣之谓使。”如元代李东垣(《用药心法》)，明代陈嘉谟(《本草蒙筌》)等人都大张此谈，并明确指出剂量大者为君，并为多数医家肯定。
中医的复方的理路大致有如下几端：
一是方由法来，法由证出。复方的设制不是仅仅指单一症状，而是针对病人的证候，如明代薛已说：“方者倣(仿)也，仿病因以立方。”证是由多种症状体征构成，也需要多种药物，证候决定了以复方为用。
二是用药配方贯穿着一个“和”字。中医认病和治病关键在于“和”，不是以物质实体观来审视疾病，即所谓“得其和为正，失其和为邪”。而是以关系失和为判断标准。早在《国语·郑语》中就记载史伯的话：“夫和实生物，同则不继，以他平他谓之和。”“和”是多样的和合。据《世本》记载：“神农尝百草，以和药济人也。”(据唐·李肇《国史补》)方剂中的和，作为一种机制，在发挥药效的前提下，对病人来说要维护正气，对方中的各种药来说，要调和诸药性味。方剂由多种药物组成，刘完素说：“制方之体，本于气味也。”李东垣也说：“药之所用，皆以气味为主。”相互作用是事物的终极原因，复方是相互作用的结果。“和”的结果，就是把各种气味的药物调和到总作用是针对病证而又不伤正的目标上，中医以此称处方为调方。处方之中和既要利病情，还要“则人天之理，可得而和”。例如玉烛散就是为调应人与四时“失序之和”而设制的方剂。
三是复方的涌现效应。中药复方是联合用药的集团军。通过君臣佐使多种药物的系统组织以人情和合可达到多种效应或产生新效应。甚至表现为非线性的迭加。一是迭加增效效应，如气虚用四君子，血虚用四物，气血两虚用八珍，不仅要发挥药物的迭加作用，而且还要总效应大于各单味药物之和。二是补偿制约效应，如真武汤温阳利水主用
附子，但须配以
白芍寄牵制附子毒性烈性，使全方祛邪而不伤正。三是整合出新效应。《易纬·乾丵度》讲气的变化可在杂合而治中从无入有，如
补中益气汤中，
升麻、
柴胡等药单用均无提升中气作用，但是在补中益气汤中和
人参、
白术、
陈皮等药配伍之后，即有提升中气的作用。此外还有些方剂对某些病证有双向调节的作用，如
五苓散既可以利小便又可治尿频，
温胆汤既可治痰湿之
失眠，又可治痰湿之嗜眠，这些奇妙的作用也与复方药物的冲和机制有关。中医复方的理路，是民族思维在医学中的体现。
