药物体内过程
(一)跨膜转运
1.被动转运:从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。
⑴特点:不需要载体,不消耗能量,无饱和现象
⑵影响因素:膜两侧的药物浓度差;药物理化性质。
分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运,反之难跨膜转运。
2.主动转运:是一种逆浓度(或电位)差的转运。与正常代谢物相似的药物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等
特点:需要载体,消耗能量,有饱和现象和竞争性抑制。
3.胞饮作用:某些大分子物质的吸收
特点:需要载体,不消耗能量,顺浓度梯度。
(二)药物吸收和影响因素
1.吸收:药物经血管外给药后自给药部位向血液循环的转运过程。
2.影响因素医学全.在.线.提供. www.med126.com:
①药物因素:药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。
弱酸性药在酸性环境中非解离型多,脂溶性大,吸收多
弱碱性药在碱性环境中非解离型多,脂溶性大,吸收多
吸收快慢:吸入、舌下、直肠、肌注、皮下注射、口服、经皮给药
②机体因素医学.全在.线.提供.:胃肠道pH值,血流量,胃排空等
3.不同给药方式特点
①胃肠道给药:最常用的给药途径,安全方便,经济。小肠是主要吸收部位。影响因素较多:溶解度、PH
首关消除:药物进入体循环之前,首先在胃肠道或肝脏被灭活,进入体循环量减少。舌下及直肠给药可避免首关消除
②注射给药:吸收迅速完全,用药不方便。适用于危急、昏迷、不能口服病人
③吸入给药:吸收极其迅速,适用于气体及挥发性药物
④经皮给药:脂溶性药可缓慢通透,吸收缓慢不规则
(三)药物分布和影响因素
1.体液pH: 影响药物解离度
2.药物与血浆蛋白的结合:为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性。结合具有饱和性与可逆性,有竞争置换现象:
两个药物能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象,使游离型药浓度增加,导致中毒;
血浆蛋白过少或变质时药物血浆蛋白结合率下降,易发生毒性反应。
3.生理屏障
血脑屏障:分子量小脂溶性高的药易通过血脑屏障,但脑脊液中药物浓度低于血浆浓度
胎盘屏障:通透性无明显差别
4.组织亲和力
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