| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗肿瘤药物\抗代谢药 |
| 英文名 | Fluorourail |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 5-氟尿嘧啶，5-Fu |
| 药物组成 | |
| 性状 | 白色或类白色结晶性粉末，无臭，略溶于水（约为1%)，微溶于乙醇，在氯仿和乙醚中几乎不溶，在稀盐酸或氢氧化物溶液中溶解。熔点：281-284℃，熔融时同时分解。 |
| 功效 | |
| 主治 | 氟尿嘧啶迄今仍是治疗消化道癌（胃癌、结肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌等)的主要药物。也常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、头颈部癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌及皮肤癌等。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 氟尿嘧啶是尿嘧啶5位的氢被氟取代的衍生物，其结构和胸腺嘧啶很相似，是嘧啶类抗代谢药。主要为S期特异性抗肿瘤药。 本品在体内受酶的催化先变成5-氟尿嘧啶脱氧核苷（5-FUdR)，继而转变为具有活性的5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5-FUdRP)，后者可与脱氧胸苷酸合成酶的活性中心形成共价结合，对该酶发生强力抑制，阻止受该酶催化的脱氧尿苷酸（dUmP)经甲基化转变为脱氧胸苷酸（dTMP)而导致DNA合成受阻，抑制肿瘤细胞繁殖。此外，5-氟尿嘧啶在体内也可转化为三磷酸氟尿嘧啶核苷（FUTP)，以伪代谢物形式掺入RNA中影响RNA及蛋白质的合成。对其它各期细胞也有作用。 瘤细胞对氟尿嘧啶产生耐药性的原理可能有下列几点： 1．活化过程的异常 即氟尿嘧啶在耐药性细胞中被大部分转化为无抗瘤活性的核苷，较少转变为有效的脱氧核苷酸。另外还发现促进氟尿嘧啶活化的嘧啶磷酸核糖转移酶在耐药瘤株中很低。 2．补救途径的加强 耐药瘤细胞能代偿性地大量利用脱氧胸苷合成脱氧胸苷酸，绕开了（5-FUdRP)所障碍的合成途径。 3．靶酶的改变 发现在耐药瘤细胞中脱氧胸苷酸合成酶的结构改变，不易与氟尿嘧啶的活性物质（5-FUdRP)相结合。 |
| 体内过程 | 本品口服吸收不规则，一般静脉给药。吸收后分布于全身各组织，在肿瘤组织中的浓度较高，也易进入脑脊液内。给人一次静脉注射，其脑脊液中的峰值为90分钟，并在8小时内可保持相当水平。血浆t1/2约10-20分钟。本品主要在肝脏内代谢分解失去活性，变成二氧化碳和尿素，分别由肺呼出和肾脏排泄。约15%药物以原形从尿中排出。 |
| 剂型 | 片剂,胶囊 |
| 规格 | 片剂：50mg（复方氟尿嘧啶每片含氟尿嘧啶50mg，环磷酰胺5mg)。胶囊剂：50mg，100mg。注射剂：125mg，250mg。 |
| 用法用量 | 1．静脉滴注 单次剂量为10-20mg/kg，成人一般为500mg-1000mg，溶入5%葡萄糖500ml-1000ml中缓慢静滴，每日1次，连续5天为一疗程，间隔4周可重复疗程。治疗绒毛膜上皮痛时剂量加大，每天25mg-30mg/kg，连续10天为一疗程。 2．静脉注射 单次剂量10mg/kg，成人一般每天500mg，隔日1次。国外采用“饱和”剂量法，每天12-15mg/kg，连续4-5天，以后改为半量，隔日一次，直至出现毒性反应停药。成人一疗程总剂量5.0-7.5克。 3．动脉滴注 常用于头颈部癌、肝癌。根据病变部位组织耐受程度不同，单次剂量5-10mg/kg，溶入5%葡萄糖液500-1000ml滴注6-8小时。 4．局部外用 50-10O%软膏外敷每日1-2次。 5．口服 成人一般每天150-300mg，分为3次口服，总量10-15克，若出现中等毒性反应时应停药。 氟尿嘧啶目前临床很少采取单一用药，多与其他抗癌药组成联合化疗方案，剂量酌情减少，具体用量和方法随肿瘤和方案不同而异。近年来试用5Fu与亚叶酸钙联合应用治疗结肠癌，疗效有所提高（参阅亚叶酸钙一节)。 |
| 不良反应 | 1．胃肠反应 食欲减退、恶心、呕吐、腹泻，可出现口腔及胃肠道粘膜炎和溃疡。 2．骨髓抑制 可引起白细胞、血小板减少，停药后2-3周可恢复。 3．局部反应 静脉注射可引起静脉炎，动脉滴注可产生局部皮肤红斑、疼痛、水肿、溃疡、色素沉着。用药后偶见：心肌缺血，可能出现心绞痛，心电图变化。 4．其他 脱发、皮炎、皮肤及甲床色素沉着，偶见小脑变性，共济失调。 |
| 注意事项 | 1．用药过程中出现严重腹泻（每日5次以上)、血性腹泻、明显白细胞减少（<3.0×10（9)/L)、血小板减少（<80.×10（9)/L)、共济失调等严重不良反应，应停止用药并及时给予对症治疗。 2．用药期间应监测血象、肝功能。 |
| 贮藏 | 避光阴凉处保存，注射剂保存温度应在10-35℃之间，不应低于10℃及高于35℃。 |
| 备注 |
