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胆碱受体激动药
【药理作用】对眼和腺体的作用最明显。
眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用:
(1)缩瞳 虹膜内有两种平滑肌,瞳孔括约肌和瞳孔开大肌。用毛果芸香碱后,可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小。
(2)降低眼内压 毛果芸香碱可通过缩瞳作用使眼内压下降。
(3)调节痉挛 看近物清楚,看远物模糊。拟胆碱药的这种作用称为调节痉挛。 (4)腺体 汗腺和唾液腺分泌增加最明显。
【临床应用】临床上主要局部用于治疗青光眼。吸收后的不良反应可用阿托品对抗。
1、青光眼 眼内压增高是青光眼的主要特征。闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狭窄,眼内压增高。毛果芸香碱能使眼内压迅速降低,缓解或消除青光眼症状。 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用,可防止虹膜与晶状体粘连。 二、作用于胆碱酯酶药 (一)可逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明 能可逆地抑制胆碱酯酶,表现乙酰胆碱的M和N样作用。
【药理作用】本品对骨骼肌最强,其次为胃肠道和膀胱平滑肌。眼和心血管较弱。 1.眼 可促使眼房水回流,使眼内压下降。
2.胃肠道 可促进胃的收缩及增加胃酸分泌。可促进小肠、大肠(尤其是结肠)的活动,促进肠内容排出。
3.骨骼肌神经肌肉接头 可逆转由竞争性神经肌肉阻断剂引起的肌肉松弛,但并不能有效拮抗由去极化型肌松药引起的肌肉麻痹。去极化用阿托品解救。
4.其他 低剂量的抗AChE药即可增敏神经冲动所致的腺体分泌作用。可引起细支气管和输尿管平滑肌纤维收缩。
【临床应用】抗AChE药主要用于治疗重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼和解救竞争性神经肌肉阻断药过量中毒。
1.重症肌无力。一般采用口服给药,剂量过大可引起“胆碱能危象”。
2.腹气胀和尿潴留 能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌,促进排气和排尿,适用于手术后腹气胀和尿潴留。
3.阵发性室上性心动过速 通过拟胆碱作用使心室频率减慢。
4.解毒 可用于非去极化型骨骼肌松弛药(如筒箭毒碱)过量时的解毒。
【不良反应】副作用较小,过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等,其M样作可用阿托品对抗。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。 毒扁豆碱(熟悉)
【作用】通过血脑屏障,毒性大,对眼作用较毛果芸香碱强而持久。
【应用】局部应用治疗青光眼
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